GlyR α3激活剂

常见的 GlyR α3 激活剂包括但不限于伊维菌素 CAS 70288-86-7、牛磺酸 CAS 107-35-7、氯仿 CAS 67-66-3 和麝香草酚 CAS 2763-96-4。

甘氨酸受体α3激活剂是指一类专门针对并增强甘氨酸受体α3（GlyR α3）亚基活性的化合物。该受体亚基是五聚体配体门控离子通道大家族的一部分，该家族还包括其他亚型的甘氨酸受体。甘氨酸受体 α3主要表达于中枢神经系统，尤其是脊髓和脑干。激活这种受体通常会导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经元，从而导致神经元超极化，最终产生抑制性神经传递。这些激活剂可通过不同的机制发挥作用，例如与异构位点结合以促进受体功能或提高天然配体甘氨酸的功效。有些激活剂还可以通过稳定受体的开放状态或防止其脱敏来发挥作用。

GlyR α3激活剂的化学结构差异很大，这取决于它们增强受体活性的具体机制。有些可能是适合受体上异构位点的小分子，而另一些则可能是与受体亚基发生多重相互作用的更复杂的有机化合物。尽管存在这些差异，但这些激活剂的统一特征是它们能够选择性地增强 GlyR α3 的活性，要么直接与受体相互作用，要么间接影响导致 GlyR α3 表达或功能增强的细胞通路。对这些激活剂的研究通常涉及详细的研究，以阐明它们的结合位点、作用机制以及它们在受体中诱导的生物物理变化。