GLYATL1 抑制因子
常见的 GLYATL1 抑制剂包括但不限于乙醛酸溶液 CAS 298-12-4、丙酮酸 CAS 127-17-3、乙酰辅酶 酶A钠盐CAS 102029-73-2、二氯乙酸钠CAS 2156-56-1和甲氨蝶呤CAS 59-05-2。
GLYATL1 抑制剂由多种化合物组成，可干扰各种生化和细胞途径，从而降低该酶的功能活性。该酶的底物乙醛酸盐过量时会导致 GLYATL1 的底物抑制。过量的乙醛酸占据活性位点而不进行转化，从而阻碍了该酶处理其他底物的能力。丙酮酸是一种核心代谢产物，当它被转用于丙氨酸的形成时，GLYATL1 可用于共轭反应的氨基就会减少。这导致酶活性因底物有限而降低。α-酮戊二酸是另一种细胞代谢物，如果过度胺化为谷氨酸，就会与甘氨酸竞争，从而降低 GLYATL1 连接其天然底物的能力。
羟基丙酮酸是乙醛酸的结构类似物，与天然底物竞争 GLYATL1 的活性位点，从而导致竞争性抑制。丙二酸盐通过抑制克雷布斯循环，可导致琥珀酸积累，从而抑制依赖α-酮戊二酸的二氧酶，间接影响 GLYATL1 的功能。草氨酸及其钠盐通过抑制乳酸脱氢酶，将丙酮酸从转氨酶反应中分流出来，从而间接限制了 GLYATL1 的活性。二氯乙酸通过将平衡转向丙酮酸脱氢酶，可能会通过减少丙酮酸的供应量间接限制 GLYATL1 的功能。甲氨蝶呤通过减少四氢叶酸的产生，间接减少甘氨酸的合成，从而抑制 GLYATL1。如果关键的半胱氨酸残基被修饰，三氧化二砷会通过氧化蛋白质硫醇使 GLYATL1 失活。最后，富马酸二甲酯可能会通过修饰半胱氨酸残基来抑制 GLYATL1，从而影响酶的结构和电荷，导致活性降低。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyoxylic acid solution | 298-12-4 | sc-255190 | 250 g | ¥440.00 | ||
乙醛酸是GLYATL1的底物，过量会导致底物抑制。当过量时，乙醛酸会与GLYATL1的活性位点结合，无法有效转化，从而降低酶处理其他底物的能力。 | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | ¥451.00 ¥1061.00 | ||
丙酮酸是糖酵解过程中的一种关键中间产物，可被转氨基形成丙氨酸，从而减少 GLYATL1 所介导的共轭反应所需的氨基。这种间接效应会限制 GLYATL1 的底物供应，从而降低其功能活性。 | ||||||
Acetyl coenzyme A trisodium salt | 102029-73-2 | sc-210745 sc-210745A sc-210745B | 1 mg 5 mg 1 g | ¥519.00 ¥903.00 ¥64443.00 | 3 | |
乙酰辅酶 A 过剩时会导致酶上的赖氨酸残基发生乙酰化，从而可能改变 GLYATL1 的活性。如果在关键的赖氨酸残基上发生乙酰化，GLYATL1 的功能可能会因构象改变或电荷状态改变而受到抑制，从而降低其酶活性。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | ¥609.00 ¥2313.00 | 6 | |
二氯乙酸会刺激丙酮酸脱氢酶的活性，从而降低丙酮酸在转氨基反应中的可用性。转氨基反应的减少可增加 GLYATL1 连接反应中氨基的可用性。然而，过度刺激丙酮酸脱氢酶会导致丙酮酸水平显著下降，从而间接抑制 GLYATL1 的功能。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
甲氨蝶呤会抑制二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸及其衍生物的生成减少。这些衍生物是一碳代谢所必需的，而一碳代谢对甘氨酸（GLYATL1 的底物）的合成至关重要。甘氨酸的减少会间接抑制 GLYATL1 的活性。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥982.00 ¥2527.00 | ||
三氧化二砷会导致蛋白质硫醇氧化，并在蛋白质硫醇基团和低分子量硫醇之间形成混合二硫化物。如果 GLYATL1 中的关键半胱氨酸残基发生氧化，就会通过修饰其活性位点来抑制其活性，从而导致功能抑制。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | ¥305.00 | 6 | |
富马酸二甲酯会修饰 Keap1 上的半胱氨酸残基，从而激活 Nrf2 和表达解毒酶。如果对 GLYATL1 的催化功能至关重要的半胱氨酸残基也受到类似的修饰，这可能会通过改变其结构构象或电荷状态来抑制 GLYATL1 的活性。 | ||||||
Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥846.00 ¥5190.00 ¥12230.00 ¥45466.00 ¥1681.00 | 14 | |
草氨酸钠是草氨酸的钠盐 | ||||||