GLI-3 抑制剂属于一类独特的化合物,它们通过靶向刺猬(Hh)信号通路的关键成分 GLI-3 蛋白而发挥生物效应。刺猬信号通路在包括人类在内的各种生物的胚胎发育、组织再生和细胞分化过程中发挥着至关重要的作用。GLI-3 是这一通路的主要下游效应物之一,它是一种转录因子,能调节靶基因的表达以响应 Hh 信号。在没有 Hh 配体的情况下,GLI-3 保持抑制状态,抑制靶基因的转录。然而,当 Hh 通路被激活时,GLI-3 会被裂解并加工成其活性形式,从而启动基因转录。
GLI-3 抑制剂具有独特的作用机制,主要侧重于破坏 GLI-3 蛋白的活性。这些抑制剂旨在干扰 GLI-3 的加工和转录调控,从而有效调节受刺猬途径影响的下游基因表达。通过靶向 GLI-3,这些化合物旨在影响受刺猬信号调控的细胞反应,从而对发育、组织稳态和疾病进展产生重大影响。研究人员一直热衷于了解促进 GLI-3 抑制作用的结构特性和结合相互作用,这有助于合理设计更有效、更具选择性的抑制剂。随着我们对刺猬通路错综复杂的分子结构以及 GLI-3 在其中所起作用的了解不断加深,我们也有可能开发出创新的策略来操纵这一通路,从而实现各种应用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
一种直接靶向 Gli-3、阻碍其转录物活性的小分子。它可以抑制依赖刺猬信号的癌细胞的生长。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
最初用于基底细胞癌,通过靶向 Smoothened 抑制刺猬通路,间接影响 Gli-3 的活性和下游效应。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | ¥2877.00 ¥10357.00 | ||
与 vismodegib 类似,它也用于治疗基底细胞癌,靶向 Smoothened,从而影响 Gli-3 和刺猬信号转导。 | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
这种小分子以 Smoothened 为靶点,影响 Gli-3 的活性。 | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | ¥2708.00 | ||
一种用于实体瘤和血液恶性肿瘤的 Smoothened 拮抗剂,具有 Gli-3 抑制作用。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
一种抗真菌药,具有抑制刺猬通路(包括抑制 Gli-3)的作用,用于癌症研究。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
一种天然化合物是最早的刺猬通路抑制剂之一,它以 Smoothened 为靶标,间接影响 Gli-3。 |