GLI-1抑制剂包括一系列旨在调节Hedgehog信号通路中关键转录因子GLI-1活性的化合物。虽然存在GLI-1的直接抑制剂,但研究人员还发现了通过作用于特定信号通路或细胞过程间接影响GLI-1表达和活性的化合物。这类药物中的一种重要成员是GANT61,这是一种小分子抑制剂,通过破坏Hedgehog信号传导中GLI家族的转录因子,直接作用于GLI-1。GANT61干扰GLI-1的转录活性,阻碍与细胞增殖和存活相关的下游靶基因的表达。三氧化二砷(ATO)是另一种抑制剂,通过影响Hedgehog信号传导对GLI-1产生间接作用。ATO促进GLI转录因子的降解,包括GLI-1,从而干扰Hedgehog信号的传导。TVismodegib通过结合Smoothened(SMO)受体来靶向Hedgehog通路,间接影响GLI-1的活性。由于SMO是GLI转录因子上游的关键调节因子,Vismodegib对SMO的抑制作用会影响GLI-1介导的转录事件。
天然化合物如姜黄素和维甲酸也具有间接抑制GLI-1的作用。姜黄素是一种多酚,可干扰Hedgehog信号传导组件的激活,从而降低GLI-1的表达和活性。维生素A的衍生物维甲酸同样会影响Hedgehog信号传导,从而调节GLI-1。环磷酰胺是一种类固醇生物碱,其衍生物环磷酰胺-KAAD通过与平滑受体(SMO)结合并破坏Hedgehog信号传导,直接抑制GLI-1。毛喉素通过调节cAMP信号传导间接影响GLI-1活性。它激活腺苷酸环化酶并随后增加cAMP水平,从而影响GLI-1的表达和Hedgehog途径的激活。伊曲康唑是一种抗真菌药物,通过影响Hedgehog通路间接抑制GLI-1。它在Hedgehog通路中的特定靶点是SMO受体,通过抑制SMO,伊曲康唑可调节GLI-1和下游转录事件。GANT58是另一种小分子抑制剂,直接作用于GLI-1和其他GLI家族成员。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
GANT61 是 GLI 转录因子的选择性抑制剂,尤其是在刺猬信号通路中起关键作用的 GLI-1。其独特的结构可与 GLI-1 蛋白发生特异性结合相互作用,从而破坏其转录活性。这种抑制作用会改变下游基因的表达,影响细胞的增殖和分化等过程。GANT61 独特的分子相互作用有助于其有效调节 GLI-1 介导的通路。 | ||||||
GANT 58 | 64048-12-0 | sc-358832 sc-358832A sc-358832B sc-358832C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥2933.00 ¥9263.00 ¥12715.00 ¥51841.00 | 3 | |
GANT 58 是一种选择性 GLI-1 抑制剂,其特点是能够破坏 GLI-1 蛋白与 DNA 的相互作用。这种化合物具有独特的结合动力学,能稳定构象,阻止 GLI-1 激活目标基因。其动力学特征表明,它能迅速起效,通过调节关键信号通路影响转录格局。该化合物独特的分子结构增强了其特异性,使其成为 GLI-1 活性的强效干扰物。 | ||||||
HPI-1 | 599150-20-6 | sc-460073 sc-460073A | 10 mg 50 mg | ¥3272.00 ¥14272.00 | ||
HPI-1 的特点是亲电性强,能与亲核物迅速发生反应。它的结构能有效启动酰基转移,使其成为各种合成转化中的关键角色。该化合物独特的立体和电子特性使其具有选择性反应能力,从而影响各种产物的形成。此外,HPI-1 还能参与动态平衡,从而产生有趣的反应动力学,并有可能形成复杂的分子结构。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥982.00 ¥2527.00 | ||
已知三氧化二砷可通过影响刺猬信号通路间接抑制 GLI-1。通过促进包括 GLI-1 在内的 GLI 转录因子的降解,三氧化二砷干扰了刺猬信号的传导。这种对 GLI-1 活性的间接调节有助于在某些刺猬蛋白通路失调的癌症中观察到的抗肿瘤效果。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
Vismodegib 是一种已获批准的抑制剂,通过与 Smoothened(SMO)受体结合,靶向刺猬通路。通过抑制 SMO,Vismodegib 间接影响了 GLI-1 的活性,因为 SMO 是 GLI 转录因子上游的一个关键调节因子。这种化学物质被用于癌症治疗,尤其是基底细胞癌的治疗,突出了它在靶向 GLI-1 介导的信号通路方面的重要性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素是一种天然多酚化合物,可通过调节Hedgehog信号通路对GLI-1产生间接抑制作用。姜黄素通过干扰Hedgehog信号成分的激活,下调GLI-1的表达和活性。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
伊曲康唑是一种抗真菌剂,已被确定为刺猬信号转导的抑制剂,因此也是 GLI-1 活性的抑制剂。它在刺猬通路中的特定靶点被认为是 SMO 受体。通过抑制 SMO,伊曲康唑间接调节了 GLI-1 和下游转录事件。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
Cyclopamine-KAAD 是 Cyclopamine 的一种衍生物,通过与 Smoothened(SMO)受体结合并干扰刺猬信号传导,可作为 GLI-1 的直接抑制剂发挥作用。与母体化合物类似,Cyclopamine-KAAD 也会干扰 SMO 的活性,从而抑制 GLI-1 介导的转录反应。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥2708.00 | 1 | |
Jervine 是一种甾体生物碱,它通过与 Smoothened(SMO)受体结合并破坏刺猬信号传导,直接抑制 GLI-1。与环戊二烯胺类似,Jervine 也会干扰 SMO 的活性,从而抑制 GLI-1 介导的转录反应。 |