GGL 抑制因子

常见的 GGL 抑制剂包括但不限于 Acivicin CAS 42228-92-2 和 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9。

GGL 抑制剂包括一系列专门用于阻断γ-谷氨酰基转移酶 5（GGL）介导的生化途径的化学品。第一种化学品 Acivicin 可竞争性地结合到 GGL 的活性位点，即从谷胱甘肽中裂解γ-谷氨酰基。Acivicin 通过模仿谷胱甘肽的结构，占据酶的活性位点，使其无法处理天然底物，从而达到这一目的。

第二种化合物 6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸（DON）的作用原理与此不同。作为谷氨酰胺拮抗剂，它不仅能抑制 GGL，还能破坏依赖谷氨酰胺作为底物的其他酶。当 DON 与谷氨酰胺竞争与 GGL 结合时，该酶将白三烯 C4 转化为白三烯 D4 的能力就会受到抑制。另一种抑制剂 L-丝氨酸硼酸盐复合物与酶形成四面体过渡态类似物。这种类似物占据并阻断了 GGL 的活性位点，使其失去催化作用。这样，L-丝氨酸硼酸盐复合物就会干扰该酶执行其专门反应的能力，如裂解γ-谷氨酰基和转化白三烯。因此，这些化合物通过竞争性抑制、底物拮抗或直接阻碍酶的催化作用来实现对 GGL 的抑制。