Date published: 2025-10-10

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GDF-1 抑制因子

常见的 GDF-1 抑制剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、SB-505124 CAS 694433-59-5、EW-7197 CAS 1352608-82-2 和 LY2109761 CAS 700874-71-1。

生长分化因子 1 (GDF-1) 的化学抑制剂针对的是 GDF-1 发挥其生物功能所利用的信号通路中的各种成分。SB-431542、A-83-01 和 SB-505124 专门抑制 ALK5 等活化素受体样激酶(ALK)受体,ALK5 是 GDF-1 所属的 TGF-β 超家族信号传导的关键介质。通过抑制 ALK5,这些化学物质可以阻止 Smad2/3 蛋白的磷酸化和随后的激活,而 Smad2/3 蛋白对于 GDF-1 信号在细胞内的传播至关重要。EW-7197 和 LY2109761 也选择性地靶向 ALK5,通过这一作用,它们可以抑制 GDF-1 生物活性所必需的 Smad 依赖性信号级联。此外,RepSox 和 SD-208 也是 ALK5 的抑制剂,进一步证明了化学化合物通过阻断受体介导的信号转导来抑制 GDF-1 功能的潜力。

BMP 信号通路与 GDF-1 信号通路具有相同的成分,因此,作用于该通路的抑制剂也会间接影响 GDF-1 信号。LDN-193189、Dorsomorphin 和 K02288 可抑制 ALK2 等 BMP 受体,从而抑制 GDF-1 的信号活动。DMH1 对 ALK2 的选择性更强,而 LDN-212854 则选择性地针对相同的受体,它们也可以通过阻止 BMP 和 GDF-1 信号通路共有的 Smad 蛋白的磷酸化和活化来阻碍 GDF-1 的功能。通过抑制这些受体,这些化学物质干扰了 GDF-1 发挥作用所必需的细胞内信号传导,从而在功能上抑制了该蛋白。通过这些不同的机制,每种化合物都能导致 GDF-1 的功能性抑制,影响其在细胞过程中的作用。

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