被归类为γPAK抑制剂的抑制剂主要通过靶向上游调控激酶、分子或细胞结构来影响γPAK的活性。它们作用于γPAK激活和功能所需的各种生化途径。γPAK蛋白通过复杂的信号通路进行调节,这些通路通常涉及多次磷酸化-去磷酸化循环和蛋白质-蛋白质相互作用。例如,IPA-3和FRAX597等化合物通过结合其自抑制域或作为ATP竞争性抑制剂直接靶向PAK家族的激酶,从而导致γPAK活性降低。这些抑制剂作为研究γPAK信号调控机制的重要工具。
此外,像G-5555和AZ13705339这样的化合物表现出对I组PAK的选择性抑制,从而通过靶向密切相关的激酶成员提供了对γPAK活性特定调节的见解。CK-869破坏了肌动蛋白聚合,从而影响了γPAK正确定位和功能所必需的细胞骨架动态。这些抑制剂的应用提供了一种战略性方法来阐明γPAK信号调控的多方面特性。通过抑制调节γPAK的各种激酶、GTP酶和其他分子,研究人员可以精确控制和监测这些上游调节因子被抑制后所产生的下游效应,从而提供关于γPAK生物学角色及其参与的更广泛信号网络的宝贵见解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥5066.00 | 6 | |
IPA-3是一种选择性非ATP竞争性PAK1抑制剂,属于γPAK家族。它与一个自抑制结构域结合以防止激活,从而通过稳定非活性形式间接抑制γPAK。 | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | ¥2933.00 | ||
PF-3758309 是一种强效的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂,可通过改变 PAK4 激活后通常会产生的下游信号来影响 γPAK。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | ¥1726.00 ¥3746.00 | 59 | |
这种化合物也被称为ZM 449829,是JNK的一种强效抑制剂,它与PAK一起参与细胞通路。抑制JNK可以减弱涉及γPAK的信号传导过程。 | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | ¥1805.00 | ||
CK-869 是肌动蛋白聚合动力学的抑制剂,由于肌动蛋白细胞骨架在 PAK 定位和功能中的作用,它可以间接影响 γPAK 的活性。 |