在γ-GCSm抑制剂的分类中,主要关注的是通过各种间接机制导致γ-GCSm抑制的物质。γ-GCSm是负责谷胱甘肽合成初始步骤的酶复合物的组成部分。这些抑制剂可以通过耗尽其底物或改变酶的调控环境来影响γ-GCSm。例如,丁硫氨酸亚砜和其立体异构体通过不可逆地抑制γ-GCS,从而减少谷胱甘肽的合成,进而影响γ-GCSm的活性。依他克林酸和二乙基马来酸酯通过与GSH反应,降低其细胞内水平,从而间接减少γ-GCSm的活性,因为其底物的可用性减少。
此外,阿昔维辛和顺铂通过反应消耗或隔离GSH,从而为γ-GCSm创造了底物限制状态。BCNU是一种烷化剂,直接修饰GSH,从而导致这种三肽的耗竭,并隐含地减少γ-GCSm的活性。甲硫氨酸亚砜和2-乙烯吡啶是作用于GSH合成或可用性的化学物质,其耗竭被认为间接影响γ-GCSm的活性。此外,嗜酸性-5-马来酰亚胺对半胱氨酸残基的反应性可能会破坏γ-GCS的酶功能,从而对γ-GCSm产生间接影响。另一方面,奥替普拉和柳氮磺吡啶分别抑制GSH和γ-GCS的利用和调控。奥替普拉诱导GSH利用酶,从而增加GSH的周转,而柳氮磺吡啶通过抑制NF-kB下调γ-GCS的表达,间接影响γ-GCSm。这些抑制剂利用多种生化相互作用来抑制细胞环境中γ-GCSm的活性,反映了酶调控和底物动态的多面性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | ¥3159.00 ¥4885.00 ¥16946.00 ¥32910.00 | 26 | |
通过与 γ-GCS 催化位点的不可逆结合抑制 γ-GCS,导致 GSH 合成减少,进而抑制 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | ¥553.00 ¥2584.00 | 5 | |
与 GSH 反应并消耗其水平,通过限制底物的可用性间接影响 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | ¥293.00 | 4 | |
通过形成加合物消耗 GSH,由于底物浓度降低,间接降低了 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 ¥7243.00 ¥14385.00 | 10 | |
抑制谷氨酰胺利用酶,从而减少 γ-GCS 的底物供应,间接抑制 γ-GCSm。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | ¥857.00 ¥2437.00 | 101 | |
在解毒过程中会与 GSH 结合并消耗 GSH,通过限制底物间接降低 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Carmustine | 154-93-8 | sc-204671 sc-204671A sc-204671-CW | 25 mg 100 mg 25 mg | ¥1185.00 ¥3610.00 ¥1444.00 | 1 | |
烷基化 GSH 并降低其含量,从而通过减少底物的可用性间接抑制 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
DL-Methionine | 59-51-8 | sc-397777 | 100 g | ¥496.00 | ||
通过靶向 γ-GCS 抑制 GSH 合成,因此可通过下调该途径间接抑制 γ-GCSm。 | ||||||
2-Vinylpyridine | 100-69-6 | sc-254296 sc-254296A | 25 ml 500 ml | ¥575.00 ¥1726.00 | ||
与 GSH 反应,导致其耗竭,并由于 GSH 底物的可用性降低而间接抑制 γ-GCSm。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | ¥677.00 ¥846.00 ¥1410.00 ¥2313.00 | 8 | |
抑制 NF-kB,并可能下调 γ-GCS 的表达,通过影响转录调控间接抑制 γ-GCSm 的活性。 |