GalNAc-TL2 抑制剂是一系列直接或间接导致 GalNAc-TL2 酶功能活性降低的化合物。苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷是一种竞争性抑制剂,可直接占据 GalNAc-TL2 的活性位点,阻止 N-乙酰半乳糖胺附着到目标蛋白质上,从而直接阻碍其糖基化功能。同样,阿卡波糖通过其α-葡萄糖苷酶抑制作用,限制酶的糖供体底物 UDP-GalNAc 的供应,从而间接降低 GalNAc-TL2 的糖基化活性。妥尼霉素通过阻止形成多寡糖连接的寡糖,间接破坏了内质网中有利于 GalNAc-TL2 活性的环境。另一方面,蓖麻毒素和斯温克宁由于干扰糖蛋白的加工过程而引起应激反应,这可能会改变细胞对纠正糖蛋白折叠和加工过程的关注,从而间接导致 GalNAc-TL2 活性的降低。
脱氧野尻霉素和脱氧曼野尻霉素通过抑制α-葡萄糖苷酶和甘露糖苷酶 I,针对糖蛋白在高尔基体内的成熟和贩运,进一步促进了对 GalNAc-TL2 的抑制,而 GalNAc-TL2 在高尔基体内具有活性。基富能辛(Kifunensine)和诺吉霉素(Nojirimycin)通过影响低聚糖的加工和糖共轭物的分解,可能会扰乱 GalNAc-TL2 的底物供应和糖基化平衡,从而增加了这种抑制组合。米格鲁司他通过抑制葡萄糖甘油酰胺合成酶,可以改变高尔基体膜的脂质组成,从而影响 GalNAc-TL2 的定位和活性。最后,Brefeldin A 和 Monensin 分别通过破坏高尔基体结构和离子平衡发挥抑制作用,为 GalNAc-TL2 的酶作用创造不利条件,导致该酶的糖基化能力减弱。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | ¥3949.00 ¥35222.00 | 2 | |
苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷通过模拟 GalNAc-TL2 的天然底物,成为该酶的竞争性抑制剂。通过占据活性位点,它可以阻止 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)转移到蛋白质上的丝氨酸或苏氨酸残基上,从而直接削弱 GalNAc-TL2 的糖基转移酶活性。 | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | ¥2505.00 ¥6690.00 | 1 | |
阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂,可通过减少 GalNAc-T2 的糖供体底物 UDP-GalNAc 的供应间接抑制 GalNAc-TL2。由于阿卡波糖会干扰碳水化合物的消化和吸收,这可能会导致 GalNAc-TL2 糖基化过程所需的底物库减少。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
妥尼霉素通过阻断 N-乙酰葡糖胺-1-磷酸向单磷酸多立核糖的转移,抑制了 N-连接糖基化的初始步骤。这种抑制会破坏内质网(GalNAc-TL2 发挥作用的地方)中的整体糖基化环境,从而间接降低 GalNAc-TL2 的活性。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
蓖麻毒素是葡萄糖苷酶 I 和 II 的抑制剂。它的作用会导致错误折叠的糖蛋白积累,从而可能引起应激反应,降低其他糖基转移酶(如 GalNAc-TL2)的活性,因为纠正糖蛋白折叠的需求增加了。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
Swainsonine 是高尔基体α-甘露糖苷酶 II 的抑制剂。通过抑制这种酶,它可以影响 N-连接聚糖的处理,这可能会导致包括 GalNAc-TL2 在内的糖基化酶的贩运和定位发生改变,从而间接降低其在高尔基体中的活性。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
脱氧野尻霉素可抑制α-葡萄糖苷酶,这可能会减少糖蛋白的加工,影响糖基化机制,从而通过影响 GalNAc-TL2 在高尔基体内的成熟和贩运,间接降低该酶的功能活性。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | ¥1049.00 ¥2696.00 | 2 | |
脱氧野尻霉素是甘露糖苷酶 I 的抑制剂,而甘露糖苷酶 I 参与 N-连接糖的加工。通过破坏 N-连接聚糖的正常加工,它可能会改变糖基化途径和高尔基体的正常功能,从而间接削弱 GalNAc-TL2 的活性。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
Kifunensine 是甘露糖苷酶 I 抑制剂,可阻止高甘露糖型寡糖的加工。抑制这一步骤可能会间接导致 GalNAc-TL2 活性降低,因为糖蛋白可能会在高尔基体内错位或错误折叠。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A 会破坏高尔基体的结构和功能,从而阻止 GalNAc-TL2 在被破坏的高尔基体堆中正确定位和发挥作用,从而间接抑制了 GalNAc-TL2。因此,该酶催化 GalNAc 向蛋白质转移的能力可能会大大降低。 |