Date published: 2025-9-8

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GAD-65激活剂

常见的 GAD-65 激活剂包括但不限于丙戊酸 CAS 99-66-1、加巴喷丁 CAS 60142-96-3、(±)-巴氯芬 CAS 1134-47-0、一水凯尼克酸 CAS 58002-62-3 和佛司可林 CAS 66575-29-9。

谷氨酸脱羧酶65(GAD-65)是两种主要同工酶之一,负责将神经元中的兴奋性神经递质谷氨酸转化为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)。名称中的数字标识符65指的是其分子量,约为65 kDa。GAD-65与其对应物GAD-67在确保中枢神经系统内兴奋信号与抑制信号的平衡方面发挥着关键作用。虽然这两种同工酶具有相同的酶促作用,但它们在大脑中的表达不同,细胞内分布也不同。GAD-65主要与神经末梢有关,被认为参与GABA的合成,以促进神经传递;而GAD-67似乎在神经元内分布更均匀,被认为负责合成GABA,以满足神经元的代谢需求。GAD-65激活剂是一种化合物,其固有性质是增强或提高GAD-65蛋白的酶活性。此类化合物可显著影响谷氨酸合成GABA的速率,从而对中枢神经系统的神经传递平衡产生深远影响。增强GAD-65活性可增加谷氨酸向GABA的转化,从而向抑制性神经传递倾斜。此类激活剂的化学设计需要对酶的结构和功能及其在细胞环境中的相互作用有深入的了解。通过这些激活剂与GAD-65的活性相互作用,可以深入了解兴奋和抑制过程之间的微妙相互作用,这些过程协调大脑中的各种功能。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

丙戊酸是一种抗癫痫化合物,已知可增加GAD-65的表达。其作用可能与组蛋白去乙酰化酶抑制活性有关,从而导致GAD-65的基因表达增加。

Kainic acid monohydrate

58002-62-3sc-269283
10 mg
$270.00
(1)

凯尼酸是一种兴奋性毒剂,目前正在研究其诱导癫痫发作的作用。兴奋毒性事件发生后,GAD-65 的表达可能会出现代偿性增加,以恢复抑制平衡。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林能激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平。cAMP 升高可诱导 GAD-65 的表达,促进 GABA 能神经传递。

Taurine

107-35-7sc-202354
sc-202354A
25 g
500 g
$47.00
$100.00
1
(1)

牛磺酸是一种可作为神经调节剂的氨基酸。它可能会上调 GAD-65 的表达,但具体机制尚不清楚。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

视黄酸参与神经元分化。它能影响 GAD-65 的表达,可能是在发育过程中建立抑制回路的一种手段。

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

锂是一种被广泛研究用于治疗躁郁症的化合物。它可以影响 GAD-65 的表达,可能是调节抑制性神经递质的一种手段。

Lamotrigine

84057-84-1sc-201079
sc-201079A
10 mg
50 mg
$118.00
$476.00
1
(1)

拉莫三嗪可能会影响 GAD-65 的表达,这是其作用机制的一部分,但其中的确切关系尚未完全阐明。