GABAB R2激活剂

常见的 GABAB R2 激活剂包括但不限于 (±)-Baclofen CAS 1134-47-0、CGP 7930 CAS 57717-80-3、SK&F 97541 CAS 127729-35-5、GS 39783 CAS 39069-52-8 和 Saclofen CAS 125464-42-8。

GABAB R2 是调节神经元兴奋性和神经递质释放的关键因素，它受到一系列化学激活剂的影响，这些激活剂或直接与受体结合，或通过异构作用增强受体的活性。GABAB 受体激动剂巴氯芬（Baclofen）通过诱导结合后的构象变化直接激活 GABAB R2，导致下游信号级联调节神经元兴奋性。CGP7930 和 GS39783 等正性异位调节剂通过增强 GABA 与 GABA R2 结合位点的亲和力，间接激活 GABAB R2。这种异位增效作用会增加 GABAB R2 的活性，从而调节神经递质的释放和神经元的兴奋性。SKF97542 等选择性激动剂通过结合 GABAB R2 的细胞外结构域直接激活 GABAB R2，抑制 cAMP 的形成并影响细胞内信号通路。

相反，GABAB R2 拮抗剂（如 CGP54626 和 Saclofen）通过阻断 GABAB R2 的结合位点，阻止内源性配体的激活，从而间接影响 GABAB R2。这种拮抗作用可调节神经递质的释放和神经元的兴奋性。GABAB R2 激活剂的化学类别使人们对这些化合物影响受体的不同机制有了细致的了解。从直接激动剂到正异位调节剂，每种化学物质都与 GABAB R2 发生相互作用，揭示了调节神经元功能的复杂途径，并为进一步探索 GABAB R2 在细胞过程中的调节作用提供了启示。