GABAA Rε 抑制因子

常见的 GABAA Rε 抑制剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Gabazine CAS 105538-73-6、Zinc CAS 7440-66-6 和 Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4。

GABAA Rε 的化学抑制剂可根据其作用机制和在受体复合物上的结合位点进行分类。例如，已知 Picrotoxin 可阻断与 GABAA Rε 相关的氯离子通道，从而直接抑制其离子传导功能。这种阻断作用会阻止氯离子流经该通道，而氯离子对 GABAA 受体的抑制作用至关重要。另一种通道阻断剂青霉素通过与 GABAA Rε 的通道孔结合，从而阻碍氯离子的移动并抑制受体的功能。同样，二氢-beta-赤藓酮（dihydro-beta-erythroidine）和呋塞米（Furosemide）在浓度较高时通过阻断受体的氯离子通道来抑制 GABAA Rε 受体，从而削弱受体传导氯离子的能力，而氯离子是神经元信号传导中抑制作用的关键组成部分。

另一方面，比古丁（Bicuculline）和加巴嗪（Gabazine）等化合物在 GABAA Rε 的 GABA 结合位点上起竞争性拮抗剂的作用。通过占据这一位点，它们可以阻止神经递质 GABA 激活受体，而这是受体发挥抑制作用所必需的。氟马西尼还能与 GABAA Rε 上的调节位点（特别是苯并二氮杂卓位点）结合，抑制苯并二氮杂卓对受体的增效作用。硫酸锌通过与 GABAA Rε 上不同于 GABA 结合位点的位点结合，从而产生异位抑制作用，导致受体活性降低。马钱子碱等其他化学物质通过降低氯离子传导，在高浓度时表现出非特异性抑制作用，从而影响 GABAA Rε 受体等。西科巴比妥和异氟烷在高浓度下会促进受体脱敏--在这种状态下，受体对 GABA 的反应会减弱，从而抑制 GABAA Rε 的功能。最后，特立平通过抑制 GIRK 通道间接改变神经元的兴奋性，从而对表达 GABAA Rε 受体的神经元产生整体抑制作用。