Gγ 5激活剂

常见的 Gγ 5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和 PGE1（前列腺素 E1）CAS 745-65-3。

由 GNG5 基因编码的 Gγ 5 蛋白亚基的化学激活剂是调节 G 蛋白耦合信号通路不可或缺的物质。通过直接刺激腺苷酸环化酶，可提高细胞内 cAMP 的浓度，而 cAMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的关键次级信使。反过来，PKA 又能使包括 G 蛋白亚基在内的靶蛋白磷酸化，从而导致 Gγ 5 的功能性激活。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，其作用类似于通过提高 cAMP 水平，从而激活 PKA 并可能增强 Gγ 5 的活性。IBMX 和罗利普仑都是磷酸二酯酶抑制剂，其中 IBMX 是非特异性的，而罗利普仑则选择性地针对磷酸二酯酶 4。这些抑制剂可防止 cAMP 分解，从而导致 PKA 持续激活，随后可能激活 Gγ 5。前列腺素 E1（PGE1）也会提高 cAMP 的水平，这表明 Gγ 5 的激活也是通过 cAMP 依赖性途径进行的。

除了这些 cAMP 调节剂外，霍乱毒素和百日咳毒素也能改变 G 蛋白的功能；霍乱毒素能永久激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，而百日咳毒素则能抑制抑制性 G 蛋白信号传导，从而间接导致 Gγ 5 激活。Anisomycin 可激活 MAPK 通路，从而可能导致 G 蛋白信号和 Gγ 5 的交叉激活。氯化锰可直接激活 G 蛋白，从而刺激作为信号复合体一部分的 Gγ 5 的活性。腺苷和多巴胺都能激活各自的受体，从而导致 cAMP 增加，随后通过 G 蛋白偶联受体信号激活 Gγ 5。最后，组胺通过其对组胺受体的作用，也能增加 cAMP 并激活 G 蛋白信号通路，为激活 Gγ 5 提供了途径。每种化学物质通过其与细胞信号成分的独特相互作用，都能在其本地细胞环境中促进 Gγ 5 的激活。