FucT-VI 抑制因子

常见的FucT-VI抑制剂包括但不限于：布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、GDP-D-甘露糖（CAS 3123-67-9）、斯温森碱（CAS 72741 -87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2和Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6。

FucT-VI 的化学抑制剂通过不同的机制阻碍其岩藻糖基转移酶的活性。2F- 对乙酰岩藻糖是一种竞争性抑制剂；它与 FucT-VI 用于聚糖修饰的天然岩藻糖底物非常相似。通过与 FucT-VI 的活性位点结合，这种类似物可以阻止岩藻糖向糖蛋白和糖脂上的寡糖链正常转移。同样，GDP-D-甘露糖会与天然供体底物 GDP-岩藻糖竞争，从而占据酶的底物结合位点，降低其功能活性。另一方面，Brefeldin A 不会与岩藻糖底物竞争，但会破坏 FucT-VI 所在的高尔基体结构，进而影响该酶对糖蛋白和糖脂底物的获取。

其他化学物质则针对为 FucT-VI 提供底物的上游过程。Swainsonine 和 Kifunensine 可抑制特定的甘露糖苷酶，导致高甘露糖的积累，进而减少作为 FucT-VI 底物的复合糖结构。苄基-α-GalNAc 会阻碍 O-聚糖的合成，而 O-聚糖是生物合成途径中的第一步，可为 FucT-VI 的底物库提供原料。蓖麻毒素和脱氧野尻霉素以负责 N-聚糖成熟的葡糖苷酶为靶标；抑制这两种酶会导致糖蛋白折叠不当，FucT-VI 无法有效地对其进行岩藻糖基化。脱氧甘露霉素通过抑制甘露糖苷酶，限制了聚糖结构的成熟，从而起到了类似的作用。吐根霉素和诺吉霉素也会阻碍 N-连接聚糖的成熟，前者是通过抑制 N-连接糖基化所需的多寡糖连接寡糖的形成，后者是通过抑制葡糖苷酶。这些干扰导致 FucT-VI 的岩藻糖基化活性所需的正确折叠糖蛋白底物的可用性降低，从而有效削弱了该酶的功能。