Folic Acid 抑制因子

常见的叶酸抑制剂包括但不限于甲氨蝶呤（CAS 59-05-2）、甲氧苄啶（CAS 738-70-5）、乙胺嘧啶（CAS 58-14-0）、雷替曲塞（CAS 112887-68-0）和 N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸 CAS 137281-23-3。

叶酸又称维生素 B9，在细胞中的许多生化过程中发挥着关键作用，其中最重要的是在核苷酸的合成过程中，核苷酸是 DNA 和 RNA 的组成成分。叶酸的生成途径始于二氢叶酸还原酶（DHFR）将二氢叶酸（DHF）还原成四氢叶酸（THF）。四氢叶酸一旦形成，就会在各种反应中充当辅酶，促进细胞生化反应中一碳单位的转移。这些一碳转移反应是合成嘌呤和胸苷酸不可或缺的过程，而嘌呤和胸苷酸是 DNA 的重要组成部分。因此，叶酸途径的任何中断都会对 DNA 合成和修复产生重大影响。

叶酸抑制剂是一类干扰叶酸途径、导致核苷酸合成减少的化合物。通过抑制该途径中的各种酶，这些化合物可以阻止四氢呋喃的形成，进而阻止嘌呤和胸苷酸的合成。这些抑制剂的作用机制各不相同。有些抑制剂针对 DHFR 酶，直接阻止 DHF 转化为 THF。其他抑制剂则可能针对途径下游的酶，如胸腺嘧啶酸合成酶，该酶参与脱氧尿苷单磷酸（dUMP）向脱氧胸苷单磷酸（dTMP）的转化。无论这些抑制剂在该途径中的特定靶点是什么，它们的主要后果都是破坏 DNA 构建模块的合成。鉴于叶酸途径在细胞生物化学中的关键作用，了解这些抑制剂的作用机制和影响，可以为细胞生物学和维持生命的生化反应的复杂平衡提供深刻的见解。