FLVCR 抑制因子

常见的 FLVCR 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、锌 CAS 7440-66-6、硝氟米特酸 CAS 4394-00-7 和甲磺酸去铁胺 CAS 138-14-7。

FLVCR 的化学抑制剂可通过多种机制阻止该蛋白质的活性。环孢素 A 和 FK506（他克莫司）的作用靶点是钙神经蛋白，这是一种参与 NFAT 去磷酸化的磷酸酶，而 NFAT 是血红素合成的关键调节因子。由于 FLVCR 负责输出血红素，这些药物对血红素合成途径的抑制可间接抑制 FLVCR 的活性。原卟啉锌 IX 在结构上与血红素（FLVCR 的天然底物）相似，可以实现直接抑制。通过与血红素竞争 FLVCR 上的结合位点，这些化合物可以阻止 FLVCR 发挥输出血红素的功能。

DIDS 等其他抑制剂会破坏阴离子交换蛋白，进而非特异性地抑制 FLVCR 输出血红素的功能。硝氟酸虽然主要影响氯离子通道，但也可能改变 FLVCR 活性所依赖的离子平衡。同样，去铁胺（Deferoxamine）能螯合铁，导致血红素供应减少，而维拉帕米（Verapamil）和奎宁（Quinine）能通过改变细胞离子条件抑制 FLVCR，而细胞离子条件对 FLVCR 的血红素输出机制至关重要。染料木素通过抑制酪氨酸激酶干扰细胞信号传导，这可能会影响 FLVCR 血红素输出活性的调节。氯丙嗪能阻断各种跨膜转运体，可能会改变 FLVCR 功能所需的离子条件，从而干扰 FLVCR。最后，沙奎那韦虽然是一种蛋白酶抑制剂，但也有可能抑制各种转运蛋白的功能，这表明它可能会改变 FLVCR 在输出血红素的活动中所需的构象。