FHR-3 抑制因子

常见的 FHR-3 抑制剂包括但不限于甲磺酸纳伐司他 CAS 82956-11-4。

FHR-3 抑制剂包括一系列化合物，它们通过靶向补体系统的各种成分间接降低 H 因子相关蛋白 3（FHR-3）的功能，而补体系统正是 FHR-3 参与的主要生物过程。单克隆抗体（如 Eculizumab 及其聚乙二醇化形式 Eculizumab Pegol）通过与补体蛋白 C5 结合，阻止其裂解和随后形成 C5 转化酶，从而减少 FHR-3 在这一级联中的参与。OmCI 和 Coversin 也有类似作用，它们都能与 C5 结合，抑制其裂解。环肽 Compstatin 和聚乙二醇化肽 Pegcetacoplan 可抑制补体成分 C3 的裂解，而 Iptacopan 和 LNP023 则以因子 B（C3 转化酶形成的关键成分）为靶标，它们都通过限制 FHR-3 所调节的转化酶的形成而降低了 FHR-3 的功能。融合蛋白 CR2-Crry 也会通过与 C3b 结合并抑制补体激活的替代途径来降低 FHR-3 的活性。

补体级联抑制剂，如抑制因子 D 的 Nafamostat 和 C5a 受体拮抗剂 PMX-53，都能通过减弱 C3 和 C5 转化酶下游补体成分的形成和作用来降低 FHR-3 的活性。Btk 激酶小分子抑制剂 SBI-087 间接限制了补体激活的经典途径，从而降低了 FHR-3 在补体调节中的作用。总之，这些抑制剂在不同点上对补体系统造成了战略性损害，导致 FHR-3 在这一途径中的调节功能整体减弱。这些抑制剂精确地靶向补体级联成分，有效地遏制了 FHR-3 的功能参与，在不直接改变其表达或攻击蛋白质本身的情况下建立了全面的抑制作用。