FGFR激活剂

常见的表皮生长因子受体激活剂包括但不限于多维替尼（游离基 CAS 405169-16-6）、PD173074 CAS 219580-11-7、AZD4547 CAS 1035270-39-3、埃达非替尼 CAS 1346242-81-6 和 AP 24534 CAS 943319-70-8。

表皮生长因子受体（FGFR）激活剂是一种多种多样的化学物质，它们在最初作为抑制剂发挥作用的同时，有可能通过复杂的反馈回路和抗性机制间接增强表皮生长因子受体（FGFR）的活性。例如，多维替尼通过抑制表皮生长因子受体的激酶活性，可能会在某些情况下引发表皮生长因子受体信号的代偿性上调，从而扩大表皮生长因子受体相关的通路。同样，PD173074、AZD4547 和 Erdafitinib 作为选择性抑制剂，也会通过反馈激活导致表皮生长因子受体信号的增加，尤其是在表皮生长因子受体依赖性系统中。波纳替尼（Ponatinib）和奈替达尼（Nintedanib）作为广泛的酪氨酸激酶抑制剂，也以表皮生长因子受体等为靶点，它们的作用可能会导致表皮生长因子受体信号的平衡性增强。伦伐替尼在抑制表皮生长因子受体的同时，有可能引起表皮生长因子受体通路的代偿性上调，这是在几种类型的癌细胞中观察到的现象。

除此之外，Infigratinib 和 Lucitanib 也是强效的表皮生长因子受体（FGFR）抑制剂，它们可能会矛盾地增强 FGFR 信号通路，成为细胞适应性抗性的一部分。BGJ398 和安罗替尼都是专门针对表皮生长因子受体的抑制剂，也可能通过类似的代偿反应增加表皮生长因子受体通路的活性。最后，罗加替尼是一种表皮生长因子受体（FGFR）抑制剂，但这样做可能会增加特别依赖表皮生长因子受体（FGFR）生长和存活机制的细胞的表皮生长因子受体（FGFR）信号转导。总之，这些激活剂通过最初抑制表皮生长因子受体的活性，可间接但显著地增强表皮生长因子受体的信号通路，从而提高表皮生长因子受体的功能活性。