FBXO4激活剂

常见的FBXO4激活剂包括但不限于锌CAS 7440-66-6、正钒酸钠CAS 13721-39-6、硫酸半胱氨酸CAS 5 5123-66-5、吡咯烷二硫代氨基甲酸铵盐CAS 5108-96-3和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5。

FBXO4 激活剂包括一系列化合物，可通过稳定和调节细胞过程间接增强蛋白质的泛素化活性。氯化锌作为一种稳定辅助因子，可确保 FBXO4 结构的完整性，这对其在 SCF 泛素连接酶复合物中的作用至关重要，从而增强其标记蛋白质以便降解的能力。正钒酸钠和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）都分别有助于增加 SCF 复合物内蛋白质的磷酸化状态和抑制蛋白酶体的活性，从而对 FBXO4 的泛素化功能提出了更高的要求。同样，利培平和硼替佐米通过其蛋白酶抑制作用以及地舒仑的蛋白酶体抑制作用，都会导致泛素化蛋白质的积累，由于需要周转的底物增多，这可能会放大 FBXO4 的泛素化活性。

作为蛋白酶体抑制剂，MG132 的作用与硼替佐米的作用相似，这进一步强调了 FBXO4 通过防止泛素化蛋白质降解和维持 FBXO4 介导的标记的高底物可用性而增强了功能。吡咯烷二硫代氨基甲酸盐（PDTC）和 Beta-Lapachone 分别通过调节 NF-κB 信号传导和增加活性氧水平对 FBXO4 产生间接影响，从而促进有利于 FBXO4 泛素化活性的环境。最后，IU1 对去泛素化酶的特异性抑制可防止泛素标签从蛋白质中移除，确保 FBXO4 有一个持续的泛素化底物池作为靶标，从而提高蛋白质的泛素化效率，而无需增加其表达或直接激活。总之，这些化合物的功能是促进 FBXO4 泛素连接酶活性的增强，从而支持支配蛋白质周转和平衡的细胞过程。