FBXO28激活剂

常见的 FBXO28 激活剂包括但不限于泛素 CAS 79586-22-4 和 MLN 4924 CAS 905579-51-3。

FBXO28 激活剂是一系列促进泛素化过程的化学实体，而 FBXO28 是泛素化过程中的一个重要组成部分。Skp1、Cullin-1 和 RBX1 等蛋白质构成了 SCF 复合物的支架，而 SCF 复合物是 FBXO28 发挥其 E3 泛素连接酶功能的必要条件。NEDD8 可通过neddylation 激活 Cullin 蛋白，从而增强 SCF 复合物的结构完整性和活性，间接提高 FBXO28 的效率。此外，泛素蛋白本身也是 FBXO28 发挥作用的核心，因为它是 FBXO28 协助附着到底物蛋白上的分子，将它们标记为蛋白酶体降解的对象。这一过程的能量由 ATP 提供，而 ATP 是泛素活化和转移所必需的，因此 FBXO28 的泛素化功能也是如此。

FBXO28 可识别并锁定磷酸化底物，从而对这一过程进行进一步微调。这种识别是泛素化级联的一个关键步骤，并通过 PP1 的作用得到间接加强，PP1 是一种蛋白磷酸酶，可调节潜在底物的磷酸化状态。MLN4924 等抑制剂通过破坏内淀粉酰化过程间接增强了 FBXO28 的活性，导致 FBXO28 可作用的底物积累。UBE2D3 和 UBE2R1 等 E2 泛素结合酶是 FBXO28 的重要合作者，它们能增强 FBXO28 将泛素转移到底物上的能力。最后，稳定 SCF 复合物的化合物可确保 FBXO28 保持功能活性，并能参与泛素化过程，从而强调了加强 FBXO28 在细胞调控中的作用所必需的错综复杂的相互作用网络。