EYA激活剂

常见的 EYA 激活剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、福斯可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

第一类 EYA 激活剂是影响磷酸酶活性的激活剂。陶托霉素和冈田酸是强效的蛋白磷酸酶抑制剂。EYA 是一种独特的转录辅激活剂，具有内在的酪氨酸磷酸酶活性。这些磷酸酶抑制剂可通过阻止 EYA 去磷酸化来增强其活性，从而间接增强其功能。这可能会导致 EYA 靶基因的转录激活增加，并影响下游信号事件。

第二类 EYA 激活剂包括调节细胞内 cAMP 水平的化合物。佛司可林、罗利普兰、8-Br-cAMP、肾上腺素和 IBMX 都有可能提高 cAMP 水平。EYA 蛋白可被蛋白激酶 A (PKA) 磷酸化，而蛋白激酶 A 可被 cAMP 激活。因此，提高 cAMP 水平有可能增强 EYA 的活性。H-89 是一种 PKA 抑制剂，同样可以通过调节 cAMP 依赖性途径来影响 EYA 的功能。最后，PMA、U73122、米力农和氯化钙等化合物可分别通过影响 PKC 依赖性途径、磷酸肌醇信号转导和钙信号转导来影响 EYA 的功能。