ERp19 抑制因子

常见的ERp19抑制剂包括但不限于α-碘代乙酰胺（CAS 144-48-9）、埃布硒（CAS 60940-34-3）、杆菌肽（CAS 140 5-87-4、苯基砷氧化物CAS 637-03-6和金雀花三羧酸CAS 4431-00-9。

ERp19 的化学抑制剂包括多种化合物，它们通过与活性位点相互作用或改变其酶活性所必需的关键半胱氨酸残基来发挥作用。例如，碘乙酰胺可以烷基化 ERp19 中半胱氨酸残基的硫醇基团，从而抑制其蛋白质二硫异构酶活性。这是一种靶向机制，化学物质通过共价修饰活性位点直接阻碍酶的功能。同样，作为谷胱甘肽过氧化物酶模拟物的依布硒也能共价修饰硫醇基团，并通过改变其活性半胱氨酸残基来抑制 ERp19。氧化苯胂（PAO）也以蛋白质内的硫醇基团为目标，但它通过交联半胱氨酸残基来抑制蛋白质的二硫异构酶功能。另一种抑制剂 Bacitracin 可与蛋白质二硫异构酶的活性位点结合，鉴于 ERp19 也具有这种活性，Bacitracin 可有效抑制 ERp19。

更多的抑制剂（如三羧酸金雀花酯）可阻塞 ERp19 的催化结构域，干扰底物的获取，从而抑制其功能。乙基丙烯酸和马来酸二乙酯是烷化剂，可改变 ERp19 的活性位点半胱氨酸，使其无法催化正常的酶促反应。抑制 N-连接糖基化的曲卡霉素可通过改变糖蛋白折叠环境来影响 ERp19，这是一种间接但重要的抑制方法，因为 ERp19 与这一过程的质量控制有关。槲皮素会改变细胞的氧化还原状态，从而影响对 ERp19 的异构酶活性至关重要的二硫键的形成。最后，ML348 虽然不是一种直接抑制剂，但它会影响细胞内的氧化还原平衡，从而通过改变 ERp19 运行的细胞环境对 ERp19 的功能活性产生下游影响。