Epac 抑制因子

常见的 Epac 抑制剂包括但不限于 ESI-09 CAS 263707-16-0、Brefeldin A CAS 20350-15-6 和糖皮质激素受体调节剂 CpdA CAS 14593-25-0。

Epac抑制剂，全称为环磷酸腺苷（cAMP）激活的交换蛋白（Epac）抑制剂，是一类旨在选择性靶向并抑制细胞内Epac蛋白活性的小分子。这些蛋白是细胞内信号分子，在由环磷酸腺苷（cAMP）介导的细胞过程中特别重要。环磷酸腺苷是一种次级信使分子，参与将细胞外刺激信号传递到细胞内部，从而调节包括细胞增殖、分化、迁移和分泌在内的各种细胞功能。Epac蛋白，特别是Epac1和Epac2，是cAMP依赖的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs），它们激活类似Ras的GTP酶Rap1和Rap2，从而调节下游信号级联反应。Epac抑制剂，顾名思义，通过干扰Epac蛋白与cAMP的结合来阻止这些蛋白的激活，最终破坏它们所调节的下游信号通路。

Epac抑制剂的设计和开发涉及对分子结构及其与Epac蛋白相互作用的仔细考虑。这些化合物通常被合成以特异性靶向Epac1和Epac2的cAMP结合域，从而防止这些蛋白的激活。研究人员采用包括结构生物学、计算建模和高通量筛选在内的各种技术来识别和优化Epac抑制剂。