ENT2 抑制因子

常见的ENT2抑制剂包括但不限于Dipyridamole CAS 58-32-2、Bosentan CAS 147536-97-8、Ambrisentan CAS 177036-94-1和Zibotentan CAS 186497-07-4。

平衡核苷转运蛋白2（ENT2）是一种膜蛋白，主要参与嘌呤和嘧啶核苷在细胞膜上的转运。这种转运蛋白在调节细胞内核苷稳态方面起着至关重要的作用，从而影响各种细胞过程，如核酸合成、能量代谢和信号通路。ENT2促进核苷的双向转运，使细胞能够摄取细胞外的核苷供细胞内利用，并将细胞内的核苷输出到细胞外环境中。

抑制ENT2可以通过多种机制实现，主要是通过抑制剂在转运蛋白的核苷结合位点上的竞争性结合。竞争性抑制剂在结构上与核苷类似，能够有效地与核苷竞争，从而降低核苷转运率。此外，非竞争性抑制可能通过抑制剂与变构位点的结合发生，改变转运蛋白的构象动力学并损害其功能。此外，底物耗竭策略可通过减少核苷底物的可用性来间接抑制ENT2活性。这些抑制机制共同破坏了由ENT2介导的核苷转运，导致核苷稳态紊乱，并因此改变依赖于核苷通量的细胞过程。了解ENT2的复杂调节机制及其对抑制的敏感性，有助于我们制定在生理和病理情况下调节核苷转运的策略。