eIF2Bγ激活剂是一种独特的化合物,能够特异性地靶向并增强eIF2Bγ的活性。eIF2Bγ是参与蛋白质合成起始阶段的真核启动因子2B复合物的一个亚基。eIF2Bγ由 基因EIF2B3编码,在蛋白质合成调控中发挥着关键作用,它催化eIF2上的GDP与GTP的交换,从而重置eIF2-GTP-tRNAiMet三元复合物,这对翻译起始过程至关重要。eIF2Bγ的激活剂通过稳定eIF2B的活性形式或增强其GDP-GTP交换活性来发挥作用。通过这些方式,这些分子加快了起始复合物的组装速度,最终提高了蛋白质的合成率。蛋白质合成的这种上调并非由于eIF2Bγ表达的增加,而是由于其现有功能能力的直接增强。
eIF2Bγ激活剂发挥作用的生化机制非常复杂,涉及精确的分子相互作用。这些激活剂通常与eIF2B复合物上的变构位点结合,诱导构象变化,从而提高eIF2和GDP的亲和力,加快交换过程。在某些情况下,激活剂还可以保护eIF2Bγ免受磷酸化介导的抑制,这是压力条件下常见的调节机制。通过保持eIF2Bγ处于更稳定的活跃状态,这些化合物可确保eIF2-GTP-tRNAiMet三元复合物随时可用,从而更稳定、更高效地启动翻译。这种对蛋白质合成起始阶段的直接影响凸显了它们的特异性,以及它们在细胞蛋白质生产微调中的重要作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | ¥2719.00 | ||
研究发现,α-2 肾上腺素能激动剂 Guanabenz 可抑制 eIF2α 的去磷酸化,从而间接维持 eIF2α-eIF2B 复合物处于非活性状态。这样,当 eIF2α 在应激条件下被磷酸化时,eIF2Bγ 的活性仍能保持,从而确保蛋白质合成的正常调节。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥372.00 ¥1151.00 | 87 | |
Salubrinal 是一种 eIF2α 去磷酸化的选择性抑制剂。它通过阻止 eIF2α 的去磷酸化间接增强 eIF2Bγ 的活性,从而维持 eIF2α-eIF2B 的相互作用,防止 eIF2Bγ 受抑制。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | ¥19631.00 | ||
卤夫酮可刺激氨基酸饥饿反应,导致 eIF2α 磷酸化。这增强了 eIF2Bγ 介导的应激反应,因为磷酸化的 eIF2α 对 eIF2Bγ 的抑制作用减弱,从而促进了氨基酸匮乏期间的翻译控制。 | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | ¥2189.00 ¥2189.00 | ||
据报告,曲唑酮通过抑制eIF2α的去磷酸化对应激反应通路产生影响,通过保持与eIF2Bγ相互作用较少的eIF2α的磷酸化状态来间接维持eIF2Bγ的活性,使其发挥最佳功能。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
奈非那韦是一种艾滋病毒蛋白酶抑制剂,已被证明会导致 eIF2α 磷酸化。它通过维持 eIF2α 的磷酸化间接增强了 eIF2Bγ 的活性,从而降低了其对 eIF2B 复合物的抑制作用。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | ¥677.00 ¥846.00 ¥1410.00 ¥2313.00 | 8 | |
硫唑嘌呤可诱导氧化应激,导致eIF2α磷酸化,从而通过减少eIF2α和eIF2B复合物之间的抑制性相互作用间接增强eIF2Bγ活性。 | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥575.00 ¥1388.00 ¥2008.00 | 11 | |
荷包牡丹碱可诱导 eIF2α 磷酸化,通过确保 eIF2B 与磷酸化的 eIF2α 相互作用而减少抑制,从而提高 eIF2Bγ 的活性,从而促进应激条件下的蛋白质合成。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | ¥225.00 ¥474.00 ¥699.00 ¥1726.00 ¥2877.00 ¥5641.00 ¥338.00 | 37 | |
二甲双胍激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),从而引发eIF2α的磷酸化。这种磷酸化通过维持eIF2α-eIF2B相互作用,使其对eIF2Bγ的抑制作用减弱,从而间接增强eIF2Bγ的活性。 | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥508.00 ¥711.00 ¥1264.00 ¥2223.00 | 8 | |
银杏内酯B可通过氧化应激机制诱导eIF2α磷酸化,从而通过降低eIF2α对eIF2B复合物的抑制作用间接增强eIF2Bγ活性。 |