Date published: 2025-9-10

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eIF2Bγ激活剂

常见的eIF2Bγ激活剂包括但不限于盐酸瓜那班斯CAS 23113-43-1、沙鲁布林CAS 405060-95-9、卤夫 inone CAS 55837-20-2、盐酸曲唑酮 CAS 25332-39-2和奈非那韦 CAS 159989-64-7。

eIF2Bγ激活剂是一种独特的化合物,能够特异性地靶向并增强eIF2Bγ的活性。eIF2Bγ是参与蛋白质合成起始阶段的真核启动因子2B复合物的一个亚基。eIF2Bγ由 基因EIF2B3编码,在蛋白质合成调控中发挥着关键作用,它催化eIF2上的GDP与GTP的交换,从而重置eIF2-GTP-tRNAiMet三元复合物,这对翻译起始过程至关重要。eIF2Bγ的激活剂通过稳定eIF2B的活性形式或增强其GDP-GTP交换活性来发挥作用。通过这些方式,这些分子加快了起始复合物的组装速度,最终提高了蛋白质的合成率。蛋白质合成的这种上调并非由于eIF2Bγ表达的增加,而是由于其现有功能能力的直接增强。

eIF2Bγ激活剂发挥作用的生化机制非常复杂,涉及精确的分子相互作用。这些激活剂通常与eIF2B复合物上的变构位点结合,诱导构象变化,从而提高eIF2和GDP的亲和力,加快交换过程。在某些情况下,激活剂还可以保护eIF2Bγ免受磷酸化介导的抑制,这是压力条件下常见的调节机制。通过保持eIF2Bγ处于更稳定的活跃状态,这些化合物可确保eIF2-GTP-tRNAiMet三元复合物随时可用,从而更稳定、更高效地启动翻译。这种对蛋白质合成起始阶段的直接影响凸显了它们的特异性,以及它们在细胞蛋白质生产微调中的重要作用。

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Guanabenz HCl

23113-43-1sc-507500
100 mg
¥2719.00
(0)

研究发现,α-2 肾上腺素能激动剂 Guanabenz 可抑制 eIF2α 的去磷酸化,从而间接维持 eIF2α-eIF2B 复合物处于非活性状态。这样,当 eIF2α 在应激条件下被磷酸化时,eIF2Bγ 的活性仍能保持,从而确保蛋白质合成的正常调节。

Salubrinal

405060-95-9sc-202332
sc-202332A
1 mg
5 mg
¥372.00
¥1151.00
87
(2)

Salubrinal 是一种 eIF2α 去磷酸化的选择性抑制剂。它通过阻止 eIF2α 的去磷酸化间接增强 eIF2Bγ 的活性,从而维持 eIF2α-eIF2B 的相互作用,防止 eIF2Bγ 受抑制。

Halofuginone

55837-20-2sc-507290
100 mg
¥19631.00
(0)

卤夫酮可刺激氨基酸饥饿反应,导致 eIF2α 磷酸化。这增强了 eIF2Bγ 介导的应激反应,因为磷酸化的 eIF2α 对 eIF2Bγ 的抑制作用减弱,从而促进了氨基酸匮乏期间的翻译控制。

Trazodone Hydrochloride

25332-39-2sc-213097
sc-213097A
100 mg
1 g
¥2189.00
¥2189.00
(0)

据报告,曲唑酮通过抑制eIF2α的去磷酸化对应激反应通路产生影响,通过保持与eIF2Bγ相互作用较少的eIF2α的磷酸化状态来间接维持eIF2Bγ的活性,使其发挥最佳功能。

Nelfinavir

159989-64-7sc-507314
10 mg
¥1895.00
(0)

奈非那韦是一种艾滋病毒蛋白酶抑制剂,已被证明会导致 eIF2α 磷酸化。它通过维持 eIF2α 的磷酸化间接增强了 eIF2Bγ 的活性,从而降低了其对 eIF2B 复合物的抑制作用。

Sulfasalazine

599-79-1sc-204312
sc-204312A
sc-204312B
sc-204312C
1 g
2.5 g
5 g
10 g
¥677.00
¥846.00
¥1410.00
¥2313.00
8
(1)

硫唑嘌呤可诱导氧化应激,导致eIF2α磷酸化,从而通过减少eIF2α和eIF2B复合物之间的抑制性相互作用间接增强eIF2Bγ活性。

Homoharringtonine

26833-87-4sc-202652
sc-202652A
sc-202652B
1 mg
5 mg
10 mg
¥575.00
¥1388.00
¥2008.00
11
(1)

荷包牡丹碱可诱导 eIF2α 磷酸化,通过确保 eIF2B 与磷酸化的 eIF2α 相互作用而减少抑制,从而提高 eIF2Bγ 的活性,从而促进应激条件下的蛋白质合成。

1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride

1115-70-4sc-202000F
sc-202000A
sc-202000B
sc-202000C
sc-202000D
sc-202000E
sc-202000
10 mg
5 g
10 g
50 g
100 g
250 g
1 g
¥225.00
¥474.00
¥699.00
¥1726.00
¥2877.00
¥5641.00
¥338.00
37
(1)

二甲双胍激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),从而引发eIF2α的磷酸化。这种磷酸化通过维持eIF2α-eIF2B相互作用,使其对eIF2Bγ的抑制作用减弱,从而间接增强eIF2Bγ的活性。

Ginkgolide B

15291-77-7sc-201037B
sc-201037
sc-201037C
sc-201037A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥508.00
¥711.00
¥1264.00
¥2223.00
8
(1)

银杏内酯B可通过氧化应激机制诱导eIF2α磷酸化,从而通过降低eIF2α对eIF2B复合物的抑制作用间接增强eIF2Bγ活性。