EDAR 激活剂是一组种类繁多的化合物,它们通过各种信号机制间接促进 EDAR 活性的上调。福斯可林、IBMX、罗利普仑和西地那非等化合物都通过调节环核苷酸水平发挥作用,其中福斯可林可直接增加 cAMP,而 IBMX 和罗利普仑则可抑制磷酸二酯酶的活性,从而分别导致 cAMP 和 cGMP 水平的升高。环核苷酸的升高会增强蛋白激酶 A(PKA)的活性,这种激酶可以使参与影响 EDAR 功能的信号通路的底物磷酸化。西地那非增加的 cGMP 可通过 cGMP 和 cAMP 通路之间的交叉作用间接增强 EDAR 信号。离子诱导剂 A23187 和 Ionomycin 可提高细胞内的钙离子,这种第二信使可激活钙依赖性激酶和与 EDAR 激活相关的信号。PMA 通过激活蛋白激酶 C (PKC),而比马前列素则通过与前列腺素受体结合,触发下游信号事件,从而增强 EDAR 的活性。氯化锂在基因组水平发挥作用,改变了 Wnt/β-catenin 通路,这可能会导致涉及 EDAR 的通路被激活。安乃近和辣椒素分别与大麻素受体和TRPV1受体相互作用,启动信号级联,最终激活EDAR介导的过程,从而进一步丰富了EDAR激活剂的组合。
这些化学物质共同构成了一个工具包,可通过不同但相互关联的生化途径增强 EDAR 的功能活性。 总体而言,这些激活剂通过其有针对性的生化作用,发挥了促进增强 EDAR 介导的功能的关键作用,突出了细胞内信号级联在动态调节蛋白质活性过程中的复杂相互作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林可提高细胞内cAMP水平,从而激活PKA。PKA可磷酸化可能参与信号传导途径的特定靶点,导致EDAR活性上调。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂,它能阻止 cAMP 和 cGMP 的分解,从而间接提高 PKA 的活性,并有可能增强 EDAR 信号的传递。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑会选择性地抑制 PDE4,导致 cAMP 水平升高,并间接增强 PKA 信号级联,从而上调 EDAR 的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子拮抗剂,能提高细胞内的钙水平,从而激活钙依赖性信号通路,增强 EDAR 的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
异诺霉素是另一种钙离子诱导剂,它能使细胞内钙升高,可能激活钙依赖性激酶,从而增强 EDAR 信号传导。 | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | ¥1331.00 ¥5133.00 | 1 | |
比马前列素是一种前列腺素类似物,可与前列腺素受体结合,进而激活下游信号通路,其中可能包括 EDAR 激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 能激活蛋白激酶 C (PKC),这可能会导致信号通路中的蛋白质发生磷酸化,从而增强 EDAR 的活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂抑制GSK-3,从而稳定β-catenin,并可能增强涉及EDAR的信号通路。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
辣椒素会激活 TRPV1 受体,从而导致涉及钙离子流入的下游信号传导以及可能增强 EDAR 活性的其他途径。 |