EAR2激活剂

常见的 EAR2 激活剂包括但不限于 GSK 4716 CAS 101574-65-6、DY131 CAS 95167-41-2、XCT790 CAS 725247-18-7 和 FLI-06 CAS 313967-18-9。

ERR2是雌激素相关受体（ERR）家族的成员，在能量代谢和细胞分化等多种生理过程中发挥着至关重要的作用。被确定为潜在 EAR2 激活剂的化学物质通过调节ERR 信号通路，特别是针对ERRα、ERRβ 和 ERRγ 发挥作用。这些反向激动剂减轻了ERRs对ERR2转录活性的抑制作用，从而增强了ERR2的表达和激活。GSK4716 是一种选择性的ERRγ 反向激动剂，它能缓解ERRγ 对 EAR2 转录活性的抑制作用，间接激活 EAR2。同样，ERRα 的选择性反向激动剂 DY131 可减轻ERRα 对 EAR2 转录活性的抑制作用，从而促进 EAR2 的表达。ERRα的特异性反向激动剂XCT790减轻了ERRα对ERR2的抑制作用，从而提高了ERR2的转录活性。

C29 是一种ERRγ 的反向激动剂，能抵消ERRγ 对 EAR2 转录活性的抑制作用，间接增强 EAR2 的表达。XCT-31 是一种选择性的ERRβ反向激动剂，可减轻ERRβ对ERR2的抑制作用，从而提高ERR2的转录活性。CAS 号码为 313967-18-9 的化合物是ERRγ 的另一种选择性反向激动剂，它能缓解ERRγ 对 EAR2 转录活性的抑制作用，间接激活 EAR2。总的来说，这些化学物质代表了一类能通过靶向ERR信号通路特异性激活ERR2的化合物。了解 EAR2 的调控机制以及这些激活剂对其的调控，有助于深入了解细胞过程中转录活动的复杂控制。已鉴定的化合物为进一步研究 EAR2 的功能作用及其在各种生理和病理条件下的潜在影响提供了多种工具。