DPF2 抑制因子

常见的 DPF2 抑制剂包括但不限于 (+/-)-JQ1、GSK 525762A 和 CPI-203 CAS 1446144-04-2。

DPF2抑制剂属于一类小分子化合物，旨在靶向调节DPF2蛋白的活性，DPF2蛋白在表观遗传调控和基因表达中起着至关重要的作用。DPF2即双PHD指2，是含溴结构域和PHD指（BRPF）蛋白家族的成员。开发这些抑制剂主要是为了阐明 DPF2 在细胞过程中的功能，并探索其在各种生物环境中的意义。DPF2抑制剂的核心作用是干扰DPF2识别和结合特定组蛋白修饰（尤其是乙酰化组蛋白）的能力。DPF2 含有串联 PHD（植物同源异构体）指状结构域，可以识别组蛋白上的乙酰基，从而将自身锚定在染色质上，促进基因转录。

DPF2 抑制剂通过竞争性结合 DPF2 上的乙酰化组蛋白结合位点，阻止其与染色质结合，从而破坏这种相互作用。这反过来又会抑制 DPF2 介导的染色质重塑和转录激活。通过抑制 DPF2，这些化合物为研究人员研究表观遗传调控的精确分子机制、基因表达以及与疾病的潜在联系提供了宝贵的工具。