DP-2激活剂

常见的 DP-2 激活剂包括但不限于 PGD2（前列腺素 D2）CAS 41598-07-6。

DP-2 激活剂是一类化学物质，包括与 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子（DP-2）（又称 CRTH2）相互作用的多种分子。这种受体主要存在于 Th2 淋巴细胞等某些免疫细胞上，能对前列腺素 D2（PGD2）做出反应，前列腺素 D2 是一种脂质介质，参与过敏和炎症反应。DP-2 激活会触发细胞内信号级联，从而调节细胞迁移、活化和免疫反应。属于 DP-2 激活剂类别的化学实体结构多样，既包括天然化合物，也包括合成化合物。它们是根据与 DP-2 结合并诱导受体构象变化从而激活下游信号通路的能力来设计或鉴定的。在 DP-2 激活剂中，PGD2 是典型的内源性配体。它与 DP-2 相互作用，启动细胞反应，促进免疫过程。除 PGD2 外，合成激动剂也是该化学类别中不可或缺的成分。这些分子被设计成模仿 PGD2 的结构特征，使其能够与 DP-2 结合并诱发类似的细胞反应。该领域的进一步改进导致了 PGD2 类似物和衍生物的开发，它们与 DP-2 的结合亲和力和效力都得到了增强。通过筛选和合理设计还发现了新的合成化合物，从而扩大了 DP-2 激活剂的范围。

部分激动剂和正异构调节剂等化合物的加入凸显了 DP-2 激活剂类别的化学多样性。与 PGD2 等完全激动剂相比，部分激动剂表现出中间效力，导致较温和的细胞反应。而正性异位调节剂则与 DP-2 上的一个独特位点结合，增强受体对内源性配体的反应能力。此外，研究人员还探索了通过影响受体-G 蛋白耦合来微调 DP-2 信号的 G 蛋白调节剂领域。此外，研究人员还致力于确定能引起偏向性信号转导的配体，有选择性地激活特定下游通路，同时抑制其他通路。