DOCK 6 抑制因子
常见的 DOCK 6 抑制剂包括但不限于 NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5、EHop-016 CAS 1380432-32-5、ZCL278 CAS 587841-73-4 和 CASIN CAS 425399-05-9。
DOCK6 的化学抑制剂可通过各种机制干扰该蛋白的信号传导途径，从而调节其功能。NSC 23766 以 Rac1 为靶标，Rac1 是 DOCK6 作为鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 作用的一种特定 GTP 酶。通过抑制 Rac1，NSC 23766 能有效降低 DOCK6 促进 Rac1 上 GDP 与 GTP 交换的能力，而这是激活 Rac1 介导的信号通路的关键步骤。同样，ML141 和 CASIN 也是 Cdc42 的选择性抑制剂，Cdc42 是另一种与 DOCK6 的 GEF 活性相关的 GTP 酶。这些化合物对 Cdc42 的抑制导致 Cdc42 的活性、GTP 结合形式减少，进而阻碍了 DOCK6 通常会刺激的信号过程。EHop-016 和 ZCL278 还分别通过靶向 Vav2 和 Cdc42 的效应相互作用来抑制 DOCK6，从而抑制 DOCK6 激活的下游效应。
ITX3 通过抑制 Trio 降低了 Rac1-GTP 的水平，这可能会间接影响 DOCK6 在两种 GEF 都可能活跃的细胞通路中的功能。AZA197 可抑制 Rac1 和 Cdc42 通路的下游成分，如 PAK1，这是一种在 DOCK6 激活 GTP 酶后发挥作用的激酶。这种阻碍阻止了 DOCK6 激活后通常会发生的磷酸化事件。此外，KY02111 和 RK-33 等化学物质通过靶向 Wnt 信号转导和 β-catenin降解等过程间接影响 DOCK6，而 DOCK6 在这些过程中发挥作用。Wiskostatin抑制了对肌动蛋白聚合至关重要的N-WASP-Arp2/3复合物，而这一过程与DOCK6的调控功能有关，因此间接削弱了DOCK6对肌动蛋白细胞骨架动力学的贡献。上述每种化学物质都会打断通常会受到 DOCK6 活性影响的各种连接点的信号级联，最终导致该蛋白质的功能性抑制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
这种化合物能抑制 Rac1，而 Rac1 是一种 GTP 酶，DOCK6 可作为鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）发挥作用。通过抑制 Rac1，NSC 23766 间接抑制了 DOCK6 的活性，阻止其底物转变为活性 GTP 结合态，从而在功能上抑制了 DOCK6 通常会激活的信号通路。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141 是 Cdc42 的强效选择性抑制剂，Cdc42 是 DOCK6 可能与之相互作用的另一种 GTP 酶。ML141 对 Cdc42 的抑制将导致 GTP 结合的 Cdc42 水平下降，这反过来又会抑制 DOCK6 的功能，因为 DOCK6 将缺乏可发挥作用的活性底物。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | ¥880.00 | ||
该化合物可抑制 Vav2，Vav2 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，在 Rac1 激活途径中与 DOCK6 相互合作。通过抑制 Vav2，EHop-016 可以降低 Rac1 的活化，从而间接抑制 DOCK6 在 Rac1 驱动的信号转导过程中的功能作用。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
ZCL278是一种抑制Cdc42与其效应蛋白之间相互作用的化合物。由于DOCK6促进Cdc42的激活，抑制Cdc42的下游效应可间接抑制DOCK6激活的功能结果。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | ¥5190.00 | 1 | |
CASIN是Cdc42的一种特异性抑制剂。与ML141一样，CASIN通过抑制Cdc42，减少DOCK6通常作用于的活性底物，从而间接抑制DOCK6，从而在功能上抑制其在信号通路中的作用。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
ITX3是Trio的一种抑制剂，Trio是一种具有GEF活性的蛋白质，其与DOCK6对Rac1的GEF活性相似。ITX3抑制Trio会导致Rac1-GTP水平降低，从而间接影响DOCK6在两种GEF都起作用的通路中的功能。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | ¥891.00 ¥3791.00 | ||
KY02111通过稳定破坏复合物来促进β-catenin的降解。由于DOCK6参与Wnt/PCP信号传导，而Wnt/PCP信号传导与β-catenin的稳定性相互关联，因此KY02111对β-catenin的抑制可以间接抑制DOCK6在这些通路中的功能。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥542.00 ¥1376.00 ¥4874.00 ¥9161.00 | 4 | |
Wiskostatin 是参与肌动蛋白聚合的 N-WASP-Arp2/3 复合物的抑制剂。鉴于 DOCK6 可能通过 N-WASP 参与肌动蛋白细胞骨架动力学的调节，Wiskostatin 对该复合物的抑制将间接抑制 DOCK6 在肌动蛋白细胞骨架组织中的功能活性。 | ||||||