Dnmt1 抑制因子

常见的Dnmt1抑制剂包括但不限于SGI-1027 CAS 1020149-73-8、5-Azacytidine CAS 320-67-2、5-Aza-2′-De 脱氧胞苷 CAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0 和 1-肼基酞嗪盐酸盐 CAS 304-20-1。

DNA甲基转移酶1（DNA methyltransferase 1，简称Dnmt1）是一种在基因表达的表观遗传调控中发挥关键作用的酶。它负责维持整个基因组的甲基化模式，特别是在DNA复制期间。甲基化，特别是将甲基添加到CpG二核苷酸中的胞嘧啶残基，是一种重要的表观遗传修饰，可以在不改变基本DNA序列的情况下调节基因表达。Dnmt1确保在细胞分裂期间，在细胞中建立的甲基化模式能够忠实地传递给子细胞。甲基化模式的这种保存对于细胞特性、分化以及整体基因组稳定性至关重要。

Dnmt1抑制剂是一类专门针对并抑制Dnmt1酶活性的化合物。这些抑制剂可以结合Dnmt1的活性位点或与其变构位点相互作用，从而降低或完全停止其甲基转移酶活性。通过这种方式，它们可以破坏整个基因组中DNA甲基化模式的维持。这种破坏的结果可能有所不同，从基因表达谱的变化到依赖于精确甲基化模式的细胞过程的改变。在分子水平上，Dnmt1抑制剂可能会阻止酶与其底物的结合，阻碍其转移甲基的能力，或干扰其与对其功能至关重要的其他蛋白质的相互作用。