DNA聚合酶η抑制剂是一类精心设计的多面化学实体,旨在复杂地破坏DNA聚合酶η(DNA聚合酶家族中的特殊成员)的细微功能。这种独特的聚合酶在细胞防御紫外线(UV)辐射引起的DNA损伤方面起着关键作用,它能够熟练地复制过去的胸腺嘧啶-胸腺嘧啶二聚体,这种异常的DNA损伤如果不得到准确修复,可能会导致突变。这些抑制剂的高明之处在于它们能够精确地靶向DNA聚合酶η,同时不影响正常DNA复制和修复所必需的其他聚合酶。这些抑制剂与DNA聚合酶η相互作用的基本机制是多功能且具有战略意义的。一些化合物对酶的活性位点表现出高度亲和力,与天然底物竞争结合,从而阻碍酶的催化功能。另一方面,变构抑制剂诱导酶结构发生构象变化,有效干扰其精确合成DNA的能力。在这两种情况下,当遇到紫外线引起的损伤时,DNA合成都会明显减速或完全停止,因为DNA聚合酶η的典型效率会大大降低。
因此,细胞DNA损伤反应机制被迫探索其他途径来处理损伤,这往往以牺牲DNA修复的准确性为代价。这些抑制剂不仅为研究跨链合成、复制保真度和DNA损伤耐受性之间的复杂相互作用提供了手段,而且还有望在需要精确操纵DNA修复过程的条件下应用。总之,DNA聚合酶η抑制剂是一个精密的工具包,可用于剖析DNA复制、损伤反应和基因组稳定性所依赖的多方面过程。这些化合物通过干扰DNA聚合酶η的专门活动,为研究细胞对紫外线引起的DNA损伤的反应的调控机制提供了前所未有的见解,并有望成为在各种生物学背景下进行靶向干预的潜在试剂。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
形成 DNA 加合物,使 DNA 螺旋扭曲,导致聚合酶停滞。 | ||||||
Carboplatin | 41575-94-4 | sc-202093 sc-202093A | 25 mg 100 mg | $47.00 $132.00 | 14 | |
它与顺铂类似,会形成 DNA 加合物,破坏复制。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
非特异性抑制各种 DNA 聚合酶,包括 Pol η。 |