DISP2 抑制因子

常见的 DISP2 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0 和 Itraconazole CAS 84625-61-6。

DISP2抑制剂包括一类旨在选择性地阻碍Dispatched同源物2（DISP2）蛋白功能活动的化合物。DISP2是Dispatched家族的成员之一，在信号分子刺猬（Hh）的分泌和移动过程中发挥着关键作用。Hh 信号通路在胚胎发育和成体干细胞调控中起着关键作用。以 DISP2 为靶点的抑制剂专门用于干扰 Hh 的释放，从而减弱 Hh 信号通路。这些抑制剂的作用机制包括与DISP2结合，进而阻止Hh配体从产生细胞中正常释放。这种阻断是有后果的；没有 Hh 配体的适当分配，邻近细胞上的 Patched 受体随后的接收就会受到阻碍，从而导致该通路下游信号事件的下调。由于异常 Hh 信号在各种先天性疾病的病理学中的作用以及在某些癌细胞类型的存活中的影响，对该途径的抑制是一个值得关注的问题。

DISP2 抑制剂的特异性意味着它们的作用有别于一般的刺猬通路抑制剂，后者可能针对通路中的多个蛋白。通过专注于 DISP2，这些抑制剂提出了一种细致入微的方法，有可能提供一种更有针对性的方法来抑制 Hh 通路，而不会产生泛 Hh 抑制剂的广谱效应。DISP2 抑制剂的化学结构旨在确保与 DISP2 蛋白的高亲和性结合，这对其抑制功能至关重要。这种有针对性的阻断不会影响 Hh 前体的最初形成或处理，也不会影响直接位于 Patched 受体下游的细胞内信号机制。相反，抑制剂的作用是阻止 Hh 在细胞外的移动，而这是决定邻近组织细胞反应的旁分泌信号的关键步骤。DISP2 抑制剂与 DISP2 蛋白之间的精确分子相互作用仍是一个需要深入研究的领域，目的是阐明调节 Hh 信号的详细抑制机制。