DAGLβ 抑制因子

常见的 DAGLβ 抑制剂包括但不限于脂肪酶抑制剂 THL CAS 96829-58-2。

DAGLβ 抑制剂是一类能直接或间接降低二酰甘油脂肪酶 beta 活性的化学物质，这种酶对产生内源性大麻素 2-阿拉伯烯酰甘油（2-AG）至关重要。这些抑制剂通过几种机制实现其功能，包括竞争性抑制（抑制剂分子与天然底物（二酰甘油）竞争结合到酶的活性位点）和不可逆抑制（抑制剂与酶形成稳定的复合物，导致酶活性永久性降低）。

抑制 DAGLβ 会导致 2-AG 水平下降，从而对内源性大麻素信号通路产生各种影响。例如，RHC 80267 是一种著名的抑制剂，可直接与 DAGLβ 活性位点上的二酰基甘油竞争。奥利司他虽然主要用于抑制胰脂肪酶，但也能非特异性地抑制 DAGLβ。O-3841 和化合物 30 对 DAGLβ 具有选择性，可通过直接靶向该酶来降低 2-AG 水平。CAY10566 和 PF-04457845 是不可逆的抑制剂，可与 DAGLβ 共价结合，导致 2-AG 合成持续减少。BIA 10-2474 是一种广谱脂肪酶抑制剂，据报道可抑制 DAGLβ 和其他酶。KT109、KT185 和 LEI-106 等选择性抑制剂是阐明 DAGLβ 和内源性大麻素系统作用的重要工具。