DAAM2 抑制因子

常见的DAAM2抑制剂包括但不限于Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6、Cytochalasin D CAS 22144-77-0、 Swinholide A、Theonella swinhoei CAS 95927-67-6、Phalloidin CAS 17466-45-4和Tropolone CAS 533-75-5。

DAAM2 的化学抑制剂能有效地破坏该蛋白质在肌动蛋白聚合和细胞骨架组织中的作用。Latrunculin A、Cytochalasin D、Swinholide A、Jasplakinolide 和 Mycalolide B 是直接与肌动蛋白（DAAM2 聚合功能的主要底物）接触的分子。Latrunculin A 和 Mycalolide B 能螯合肌动蛋白单体，减少 DAAM2 可用于聚合的底物，从而阻碍其活性。细胞松弛素 D 与肌动蛋白丝的生长端结合，阻止伸长，而 DAAM2 正是为了促进这一过程。Swinholide A 和 Chondramide 分别切断肌动蛋白丝并与之结合，阻止 DAAM2 添加新的单体。

此外，类鹅掌楸素、Tropolone、Rhodomyrtone 和 Misakinolide A 具有独特的机制，这些机制汇聚在对 DAAM2 的功能性抑制上。类磷脂酰蛋白能稳定 F-肌动蛋白，从而将肌动蛋白丝锁定在不利于 DAAM2 在肌动蛋白组装中发挥作用的状态。卫矛酮通过螯合对肌动蛋白结合蛋白至关重要的金属离子，改变 DAAM2 活动所需的生物物理条件，从而间接影响 DAAM2。Rhodomyrtone 以肌动蛋白动力学为目标，从而间接地损害了 DAAM2 在细丝形成中的功能。Misakinolide A 可直接破坏肌动蛋白聚合，从而抑制 DAAM2 在核化和拉长肌动蛋白丝方面的活性。此外，Thiazovivin 和 Y-27632 作为 ROCK 抑制剂，通过改变 Rho GTPases 的上游调控间接抑制 DAAM2，而 DAAM2 是 ROCK 的下游。通过抑制 ROCK 通路，这些化学物质可降低 DAAM2 在组织肌动蛋白细胞骨架方面的活性。