CRFR 抑制因子

常见的CRFR抑制剂包括但不限于盐酸安他拉明（Antalarmin hydrochloride，CAS 220953-69-5）和3-[6-(二甲基氨基)-4-甲基-3-吡啶基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺（3-[6-(Dimethylamino)-4-methyl-3-pyridinyl]-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine，CAS 195055-03-9）。

促皮质素释放因子（CRF）及其相关受体（主要是 CRFR1 和 CRFR2）是人体应激反应系统的核心组成部分。CRF 是由下丘脑分泌的一种神经肽，它能启动一连串的荷尔蒙反应，最终导致肾上腺释放人体主要的压力荷尔蒙--皮质醇。CRF 的功能并不局限于大脑，它遍布全身并促进各种生理反应。CRF 受体，主要是 CRFR1 和 CRFR2，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR），在中枢神经系统和外周组织中广泛表达。CRF 激活这些受体会导致细胞内发生各种变化，从而产生与压力有关的生理和行为反应。

CRFR 抑制剂是干扰 CRF 与其受体结合的分子，从而调节随后的信号传导事件。这些抑制剂可以是有机小分子、肽甚至是抗体，它们既可以作为拮抗剂阻断受体激活，也可以作为反向激动剂诱发与 CRF 相反的效应。鉴于 CRFR1 和 CRFR2 在应激反应中的不同表达和作用，它们被设计为针对特定受体亚型。通过详细了解这些受体的结构和功能，可以设计出高度特异性的强效抑制剂。通过调节 CRF 通路，这些抑制剂为研究 CRF 在生理和行为中的复杂作用提供了一种更可控、更细致的方法。