CPT1-C 抑制剂包括直接抑制 CPT1-C 或通过调节相关代谢途径(特别是长链脂肪酸的运输和氧化)间接影响其活性的化学品。丙二酰-CoA 等抑制剂可直接与 CPT1-C 结合,破坏该酶与底物的结合,从而抑制其作用。然而,许多 CPT1-C 抑制剂是间接发挥作用的。CPT1-C 在线粒体吸收长链脂肪酸的过程中起着至关重要的作用,这是脂肪酸氧化的关键步骤。因此,任何调节这一过程的化合物都会间接影响 CPT1-C。例如,Etomoxir 和 Perhexiline 可抑制 CPT1(负责将长链脂肪酸转运到线粒体的酶),从而通过减少脂肪酸吸收间接影响 CPT1-C 的活性。同样,曲美他嗪和雷诺拉嗪会抑制长链脂肪酸的氧化,导致心脏能量代谢从脂肪酸转向葡萄糖,从而间接影响 CPT1-C。
一些 CPT1-C 抑制剂通过调节肉碱的供应量发挥作用,肉碱是将长链脂肪酸转运到线粒体所需的分子。米屈肼可抑制肉碱的合成,而高浓度的左旋肉碱可作为 CPT1 的竞争性抑制剂,两者都会间接影响 CPT1-C。其他抑制剂如 ST1326、Oxfenicine、Tiglic acid、Hibiscus acid 和 GSK837149A 等则以 CPT1 为总体目标,从而限制脂肪酸氧化的总体过程,间接影响 CPT1-C 的活性。这些抑制剂展示了通过直接抑制和操纵相关代谢途径来调节 CPT1-C 的多元方法。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | ¥2076.00 | ||
马来酸培昔林具有CPT1-C抑制剂的特性,能够通过特定的结合相互作用调节脂肪酸代谢。其独特的立体化学结构能够促进不同的结合亲和力,从而影响代谢途径。该化合物的疏水区域能够促进与脂质膜的相互作用,改变膜的流动性和动态性。此外,其在各种溶剂中的溶解度能够增强其反应性,从而实现多种化学转化。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5596.00 | 3 | |
Etomoxir是肉碱棕榈酰基转移酶1(CPT1)的强效抑制剂,CPT1是一种负责将长链脂肪酸转运到线粒体进行β氧化的酶。Etomoxir 对 CPT1 的抑制可减少脂肪酸的吸收,从而间接调节 CPT1-C 的作用。 | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | ¥4140.00 | ||
曲美他嗪通过阻断3-酮酰辅酶A硫解酶的活性来抑制长链脂肪酸的氧化。这会导致心脏能量代谢从脂肪酸向葡萄糖转移,从而间接影响CPT1-C。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
雷诺嗪抑制脂肪酸β-氧化,导致心脏能量底物从脂肪酸向葡萄糖转移。由于CPT1-C参与长链脂肪酸转运进入线粒体进行β-氧化,这种转移会间接影响CPT1-C。 | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | ¥925.00 ¥1230.00 | ||
这种化合物也被称为奥芬西尼,是一种肝脏选择性CPT1抑制剂。通过抑制肝脏中的CPT1,奥芬西尼可以通过限制脂肪酸氧化过程来间接影响CPT1-C的活性。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | ¥2843.00 | 1 | |
美登酮抑制肉碱的合成,而肉碱是长链脂肪酸进入线粒体所必需的。通过降低肉碱水平,美登酮可间接抑制CPT1-C。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥259.00 ¥372.00 ¥869.00 ¥1974.00 | 3 | |
左旋肉碱虽然主要因其促进脂肪酸向线粒体转运的作用而闻名,但在高浓度下,它可以通过竞争性抑制作用成为 CPT1 的抑制剂,从而间接影响 CPT1-C。 | ||||||
trans-2,3-Dimethylacrylic acid | 80-59-1 | sc-251272 | 100 g | ¥959.00 | ||
这种化合物也称为 Tiglic 酸,是 CPT1 的抑制剂。通过抑制 CPT1,Tiglic 酸可限制脂肪酸氧化的整个过程,从而间接影响 CPT1-C 的活性。 |