CPA1激活剂

常见的 CPA1 激活剂包括但不限于 Chymostatin CAS 9076-44-2、Camostat mesylate CAS 59721-29-8、Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4、Benzimidazole CAS 51-17-2 和 Sivelestat CAS 127373-66-4。

CPA1 激活剂是通过各种机制确保增强 CPA1 蛋白分解活性的化合物。甲磺酸糜蛋白酶和甲磺酸加贝酯是蛋白酶抑制剂，可分别阻止糜蛋白酶样酶和各种丝氨酸蛋白酶的作用，从而为 CPA1 提供一个可在竞争减少的情况下作用于底物的环境。同样，甲磺酸卡莫司他和甲磺酸萘莫司他也能抑制胰蛋白酶和其他丝氨酸蛋白酶，这可能会导致 CPA1 获得更多的肽底物，从而增强这种蛋白酶的活化和功能。

苯甲脒、阿普罗宁和西维司他是特异性丝氨酸蛋白酶的抑制剂，而 E-64 则针对半胱氨酸蛋白酶。这些抑制剂有助于形成一种蛋白水解环境，在这种环境中，CPA1 的底物不太可能被竞争蛋白酶降解，从而间接增强了 CPA1 的功能活性。AEBSF 通过共价修饰丝氨酸蛋白酶的活性位点，确保 CPA1 有更多的底物可以发挥作用，因为它面临的蛋白水解竞争更少。磷霉素和利培平分别抑制金属蛋白酶以及一系列丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶，从而创造了一种生化环境，使 CPA1 能够更有效地发挥作用，因为完整的肽底物增加了。最后，抑肽素 A 以天冬氨酸蛋白酶为靶标，有助于保存 CPA1 的肽底物，增强 CPA1 的活性。