皮质醇激活剂是通过影响特定信号通路和皮质醇合成与分泌不可或缺的生物过程来增强皮质醇功能活性的化合物。促肾上腺皮质激素(ACTH)就是皮质醇激活剂的一个典型例子,它通过涉及腺苷酸环化酶、cAMP 和 PKA 的信号级联直接刺激肾上腺释放皮质醇,导致胆固醇转化为孕烯醇酮,进而转化为皮质醇。CRH 通过刺激垂体释放促肾上腺皮质激素(ACTH),从而加强对皮质醇释放至关重要的 HPA 轴反馈回路,也起到了关键作用。磷酸二酯酶抑制剂(如氨茶碱)通过阻止 cAMP 分解来加强这一级联,从而维持促进皮质醇合成的信号。同样,血管紧张素 II 等化合物可通过刺激与皮质醇合成有生化联系的醛固酮合成途径,间接增加皮质醇的分泌。
在细胞层面,5-羟色胺通过刺激下丘脑释放 CRH 来促进皮质醇的合成,而血管加压素可增强 CRH 对垂体的作用,从而提高促肾上腺皮质激素和皮质醇的水平。胰岛素诱导的低血糖会引发应激反应,这种反应不仅会激活 HPA 轴,还会强调人体在低血糖状态下对皮质醇的依赖。IL-1 beta 是一种参与免疫反应的白细胞介素,可刺激该轴,导致皮质醇增加,这是炎症反应的一部分。乙醇对神经递质系统的复杂影响也会激活 HPA 轴,导致皮质醇释放增加。蕨麻通过激活腺苷酸环化酶更直接地发挥作用,导致肾上腺皮质中的 cAMP 增加,从而促进皮质醇的合成。溶血磷脂酸通过 G 蛋白偶联受体信号增强 CRH 的释放,而胆固醇作为类固醇生成的必需底物,直接影响皮质醇的合成。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Aminophylline | 317-34-0 | sc-252368 | 25 g | ¥406.00 | ||
磷酸二酯酶抑制剂可防止 cAMP 分解,从而增强由 ACTH 启动的信号级联,最终促进皮质醇的合成。 | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | ¥2877.00 ¥11508.00 | 1 | |
升压素除了在水重吸收方面发挥作用外,还能增强 CRH 对垂体的作用,导致促肾上腺皮质激素释放增加,继而产生皮质醇。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
蕨麻可直接激活腺苷酸环化酶,导致肾上腺皮质中的 cAMP 水平升高,从而促进皮质醇的合成。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3768.00 | 50 | |
LPA 可通过 G 蛋白偶联受体信号激活 CRH 的释放,从而提高促肾上腺皮质激素和皮质醇的水平。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥293.00 ¥31071.00 ¥1422.00 ¥2324.00 ¥6453.00 ¥970.00 | 11 | |
胆固醇是所有类固醇激素的底物,其可用性可通过激活参与类固醇生成途径的细胞色素P450酶来直接增强皮质醇的合成。 |