COMT 抑制因子

常见的COMT抑制剂包括但不限于OR-486 CAS 7659-29-2、肾上腺素CAS 54-06-8、U-0521 CAS 5466 -89-7、3-巯基酪胺盐酸盐CAS 37736-93-9和恩他卡朋CAS 130929-57-6。

COMT抑制剂属于一类专门针对儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的化合物。COMT参与儿茶酚胺的分解，儿茶酚胺包括多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。通过抑制COMT的活性，这些抑制剂可以调节体内儿茶酚胺（尤其是多巴胺）的水平。COMT抑制剂的化学结构可能有所不同，但它们通常具有一个核心支架，使其能够与COMT酶的活性位点相互作用。这种相互作用会干扰COMT的酶活性，阻止儿茶酚胺的甲基化，从而抑制其分解。因此，儿茶酚胺（尤其是多巴胺）的水平升高，导致神经传递和生理效应发生变化。

根据其作用机制，COMT抑制剂可分为可逆抑制剂和不可逆抑制剂。可逆抑制剂与COMT酶可逆结合，在抑制剂解离后酶的功能恢复正常。不可逆抑制剂则与酶形成长期或永久性相互作用，导致COMT活性长期受到抑制。COMT抑制剂的开发旨在调节儿茶酚胺水平，达到特定的生理效果。对COMT抑制剂的结构-活性关系的理解有助于设计和优化化合物，从而提高其效力、选择性和药代动力学特性。