CNOT6 激活剂是一类能与 CCR4-NOT 转录复合体亚基 6(CNOT6)特异性结合的化合物,CNOT6 是 CCR4-NOT 复合体的一个组成部分,已知是参与调控 mRNA 转化和降解的主要细胞机制元素之一。CNOT6 及其同系物 CNOT6L 起着去淀粉酶的作用,这种酶能去除 mRNA 分子中的多聚(A)尾,这是标记转录本降解的关键步骤,因此能调节转录后的基因表达。以 CNOT6 为关键成员的 CCR4-NOT 复合物通过平衡 mRNA 转录本的合成和衰变,在维持细胞平衡方面发挥着至关重要的作用,从而确保对基因表达的适当控制。
CNOT6 的激活剂旨在调节这种酶的活性,从而影响 mRNA 的降解过程。这些分子与 CNOT6 相互作用的方式可增强其脱核苷酸酶的活性,从而可能导致 mRNA 转录本更快地更替。CNOT6 激活剂对该酶产生作用的确切机制因激活剂的分子结构和与 CNOT6 蛋白相互作用的特定位点而异。由于 CNOT6 在 mRNA 降解中的基本作用,它的活性与许多细胞通路有着错综复杂的联系,而小分子激活剂对其活性的调节可能会对转录组的动态景观产生重大影响。因此,研究和开发 CNOT6 激活剂能够影响转录后水平的基因表达调控,在分子生物学和生物化学领域引起了极大的兴趣。
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