Date published: 2025-10-10

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CIRH1A激活剂

常见的 CIRH1A 激活剂包括但不限于 Leptomycin B CAS 87081-35-4、Actinomycin D CAS 50-76-0、Cycloheximide CAS 66-81-9、Homoharringtonine CAS 26833-87-4 和 Rapamycin CAS 53123-88-9。

Leptomycin B 是一种有效的核输出抑制剂,它破坏了 CRM1/exportin 1 途径,这可能导致 CIRH1A 的核保留增加,从而有可能增强其在核糖体生物发生中的功能。CIRH1A 在细胞核内的稳定可能会导致核糖体更稳健地组装,因为这种蛋白质被认为在这一基本细胞过程中发挥着关键作用。放线菌素 D 因与 DNA 结合并抑制 RNA 聚合酶而闻名,它引发的细胞应激反应可能会间接促进 CIRH1A 参与核糖体的生成。这种应激反应可能会增加对核糖体组装元件的需求,从而有可能提高 CIRH1A 的功能能力。环己亚胺和高卤素碱都是蛋白质生物合成的抑制剂,可能会导致稳定 CIRH1A 的意外后果。通过阻止新蛋白质的生成,这些化合物可能会降低包括 CIRH1A 在内的现有蛋白质的周转率,从而延长它们在细胞中的存在时间,并可能延长它们在细胞中的活性。

雷帕霉素以 mTOR 信号通路为靶点,mTOR 是细胞生长和新陈代谢的核心调节因子,已知会影响核糖体的生物生成。雷帕霉素对 mTOR 的抑制可能会导致这一过程的上调,而 CIRH1A 可能会间接参与其中,为其与核糖体组装有关的活动占据更有利的位置。同样,MG-132 可抑制泛素-蛋白酶体途径,导致包括 CIRH1A 在内的蛋白质堆积,从而可能增加其在核糖体组装中的活性。通过阻止蛋白质降解,MG-132 可能会无意中导致细胞内 CIRH1A 的功能状态增强。氯喹通过改变内体和溶酶体的 pH 值,可以影响细胞的转运途径,从而改变参与核糖体生物生成的因子在细胞内的定位和浓度,间接影响 CIRH1A 的活性。尿苷和维甲酸等化合物可分别调节 RNA 合成和基因表达,因此可能会产生增加核糖体生成的需求。

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