Date published: 2025-10-10

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CHST13 抑制因子

常见的CHST13抑制剂包括但不限于(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)、全反式维甲酸(CAS 302-79-4)、染料木素(CAS 446-72-0)、雷帕霉素(CAS 53123-88-9)和丁酸钠(CAS 156-54-7)。

CHST13抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制碳水化合物硫酸转移酶13(CHST13)的活性,该酶参与糖胺聚糖(GAGs)的硫酸化,尤其是软骨素的硫酸化。CHST13催化硫酸基团转移到软骨素中N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)残基的6位,从而生成硫酸软骨素-6,这是细胞外基质的关键组成部分。这种硫酸化作用对于GAG的结构完整性和功能性至关重要,而GAG则参与维持软骨、皮肤和肌腱等结缔组织的机械特性。除了提供结构支持外,硫酸化的GAG通过与生长因子、细胞因子和其他信号分子相互作用,影响一系列生物过程。抑制CHST13会破坏硫酸化过程,导致GAG成分改变和细胞外基质动态变化。CHST13抑制剂的机制包括阻断酶的催化活性,阻止硫酸基团转移到其目标底物上。这种抑制会影响硫酸软骨素-6的正常生物合成和功能,从而可能改变细胞外基质的物理性质,例如其保水性和机械强度。此外,硫酸化的破坏会影响细胞信号传导,因为硫酸化GAG是多种信号蛋白的结合位点,这些信号蛋白参与细胞生长和迁移等过程。研究人员利用CHST13抑制剂来研究GAG硫酸化在组织发育、基质重塑和细胞-基质相互作用中的生物学作用。通过抑制CHST13,科学家可以探索硫酸化GAG成分的变化如何影响组织结构、细胞通讯和细胞外基质功能的整体调节。

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