CHERP 抑制因子

常见的 CHERP 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tetracaine CAS 94-24-6、Ruthenium red CAS 11103-72-3 和 2-APB CAS 524-95-8。

CHERP的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用，主要是通过破坏CHERP已知参与的信号传导途径。Staurosporine是一种广谱蛋白激酶抑制剂，它可以抑制磷酸化事件，而磷酸化事件对于CHERP在钙介导的信号转导途径中发挥功能至关重要。通过抑制这些磷酸化事件，Staurosporine 可以阻碍 CHERP 的功能活性。同样，SERCA 泵的抑制剂 Thapsigargin 和 Cyclopiazonic Acid 也会导致细胞膜钙水平升高，从而破坏涉及 CHERP 的正常钙依赖性信号转导过程。丁卡因会影响钠通道的功能，从而影响膜电位，改变 CHERP 发挥作用的钙信号途径，导致其受到抑制。

此外，钌红和 Xestospongin C 分别是钙通道和 IP3 受体的抑制剂，可阻止细胞内的钙流入和释放，从而阻碍 CHERP 的钙依赖性调节功能。另一种 IP3 受体抑制剂 2-APB 也会影响内质网的钙释放，而这对 CHERP 在这些途径中的活性至关重要。作为钙调蛋白拮抗剂，W-7 和氯化钙达唑能抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶以及钙调蛋白与其他蛋白质的相互作用，从而有可能抑制 CHERP 的活性。KN-93 特异性地靶向钙信号通路中的关键激酶 CaMKII，抑制它可能会破坏调节 CHERP 功能作用的下游效应。ML-9 对 MLCK（一种参与钙/钙调素依赖过程的激酶）的抑制可间接影响 CHERP 在这些途径中的作用。最后，SKF-96365 会阻碍受体介导的钙离子进入和贮存操作通道，这对钙离子信号的调节非常重要，而钙离子信号是 CHERP 发挥功能性作用的必要途径。