Date published: 2025-9-11

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Cephalosporin 抑制因子

常见的头孢菌素抑制剂包括(但不限于)舒巴坦(CAS 68373-14-8)、(1E)-(戊-1-烯-1-基)硼酸(CAS 59239-44-0)、 7,8-二羟基黄酮 CAS 38183-03-8、苯硼酸 CAS 98-80-6和双氯西林钠盐一水合物 CAS 13412-64-1。

头孢菌素抑制剂主要通过中和细菌降解或外排头孢菌素的机制发挥作用,从而保持这些抗生素的疗效。β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦)可直接与β-内酰胺酶作用,形成稳定的复合物,使该酶水解头孢菌素的能力失效。另一类药物包括抑制细菌外排泵或增强细菌细胞壁渗透性的药物。EDTA 和类黄酮等化学品就属于这一类。乙二胺四乙酸通过螯合金属离子削弱细菌细胞壁,促进头孢菌素的进入和作用。另一方面,类黄酮会阻碍细菌的外排泵,使头孢菌素保持在细胞内的浓度。

其他抑制剂利用代谢途径间接保持头孢菌素的活性。例如,间氯苯基羰基氰腙(CCCP)会耗散质子动力,导致细菌细胞能量耗竭。这种能量危机会使外排泵失效,导致头孢菌素在细胞内的浓度升高。磷酸吡哆醛可作为氨基转移酶的辅助因子,将酶的活性从头孢菌素的修饰中转移出来。此外,一些青霉素衍生物(如双氯西林、萘夫西林和哌拉西林)可与头孢菌素发挥协同作用,使细菌细胞充满β-内酰胺类抗生素,从而战胜β-内酰胺酶,保持头孢菌素的完整性和活性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

(1E)-(Pent-1-en-1-yl)boronic acid

59239-44-0sc-258979
sc-258979A
1 g
5 g
¥778.00
¥2651.00
(0)

与 beta-内酰胺酶结合,改变其构象,使其无法水解头孢菌素。

7,8-Dihydroxyflavone

38183-03-8sc-278634
100 mg
¥575.00
2
(1)

抑制细菌外排泵,使头孢菌素能在细菌细胞中停留更长时间。

Dicloxacillin sodium salt monohydrate

13412-64-1sc-227816
1 g
¥869.00
(0)

耐β-内酰胺酶青霉素,可与头孢菌素协同作用,减少可用于头孢菌素水解的β-内酰胺酶数量。

Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone

555-60-2sc-202984A
sc-202984
sc-202984B
100 mg
250 mg
500 mg
¥846.00
¥1692.00
¥2651.00
8
(1)

细菌细胞氧化磷酸化解偶联剂,导致能量耗竭和动力外排泵失灵,从而增加细菌细胞内的头孢菌素浓度。

Pyridoxal-5-phosphate

54-47-7sc-205825
5 g
¥1151.00
(1)

氨基转移酶的辅助因子;它的存在可转移这些酶的活性,使其无法修饰头孢菌素。

Piperacillin

61477-96-1sc-205807B
sc-205807
sc-205807A
500 mg
1 g
5 g
¥1038.00
¥1230.00
¥4998.00
1
(0)

一种青霉素衍生物,与双氯西林和萘夫西林一样,可与头孢菌素协同作用,抑制细菌 beta-内酰胺酶的活性。