CEP164激活剂

常见的 CEP164 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、锂 CAS 7439-93-2、紫杉醇 CAS 33069-62-4 和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

CEP164 激活剂是一种多样化的化学物质，可增强 CEP164 的功能活性，而 CEP164 在初级纤毛的组装和维持中起着关键作用。佛司可林和 IBMX 能协同提高细胞内 cAMP 的水平，进而激活 PKA，PKA 是一种激酶，能将 CEP164 所参与过程（尤其是纤毛生成过程）所必需的底物磷酸化。氯化锂（通过抑制 GSK-3β）和紫杉醇（通过稳定微管）都有助于增强中心体和基底体的结构完整性，从而加强 CEP164 的锚定作用。MG-132 和氯喹通过影响蛋白质周转和自噬途径间接支持 CEP164，而蛋白质周转和自噬途径可能在中心体功能和纤毛稳定性方面发挥作用。罗可维汀对细胞周期的影响可能会增强 CEP164 在细胞分裂关键阶段（如 G2/M）的作用，在这些阶段，中心体的复制和成熟至关重要。

此外，ZM447439 对极光激酶的抑制作用和 Nocodazole 对微管聚合的破坏作用可能会间接促进 CEP164 介导的通路，这些通路会随着纺锤体和微管的改变而被激活。视黄酸等化合物可能会促进有利于分化的细胞环境，从而增强 CEP164 在纤毛生成过程中的作用，而分化是形成初级纤毛的先决条件。同样，PIP2 和 NMN 分别通过调节 PI3K-AKT 通路和 sirtuin 介导的微管去乙酰化，可增强纤毛的结构和功能稳定性，从而支持 CEP164 在纤毛维持中的作用。每种激活剂都有不同的细胞靶点，但最终都会汇聚到强调 CEP164 在中心体和纤毛动力学中重要性的通路上，从而加强了这一关键蛋白的功能，而无需上调其表达或直接激活。