CBLL1 抑制因子

常见的CBLL1抑制剂包括但不限于MLN 4924 CAS 905579-51-3、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-8 2-6、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、泛素E1抑制剂、PYR-41 CAS 418805-02-4和姜黄素CAS 458-37-7。

CBLL1 抑制剂这一化学类别是指能够调节具有 E3 泛素蛋白连接酶活性的蛋白质 CBLL1（卡西塔斯 B 系淋巴瘤转化序列样蛋白 1）活性的化合物。这些抑制剂可通过直接抑制 CBLL1 的酶活性或影响 CBLL1 所参与的细胞过程和途径来发挥作用。所列化学品并非 CBLL1 的直接抑制剂；相反，它们通过靶向蛋白酶体降解、泛素化过程和各种信号传导途径，间接影响该蛋白质的功能。

这些化学物质的种类繁多，包括蛋白酶体抑制剂，如 MG132、硼替佐米（Bortezomib）和乳胞素（Lactacystin），它们可以防止蛋白质分解，否则这些蛋白质可能会以依赖 CBLL1 的方式泛素化和降解。PYR-41和MLN4924等其他药物则针对泛素化发生所必需的上游过程。PYR-41会破坏泛素激活酶E1，而MLN4924会抑制NEDD8激活酶，从而影响与泛素化密切相关的一个过程，即neddylation。氯喹和SMER3等自噬抑制剂也可能影响受CBLL1调控的蛋白质的周转，因为自噬是降解细胞成分的另一种途径。