cathepsin B激活剂

常见的 cathepsin B 激活剂包括但不限于 E-64 CAS 66701-25-5、CA-074 CAS 134448-10-5、NSC 405020 CAS 7497-07-6、SID 26681509 CAS 958772-66-2 和 LY 364947 CAS 396129-53-6。

Cathepsin B 激活剂由一系列具有不同作用机制的化合物组成，揭示了这种蛋白酶错综复杂的调控机制。Cathepsin B是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶，在细胞过程中发挥着关键作用，各种激活剂对其活性的调节反映了其调控网络的复杂性。E-64 和 CA-074 是直接调节 cathepsin B 的典范，但两者的机制不同。E-64 通过抑制半胱氨酸蛋白酶来破坏蛋白水解级联，从而间接导致 cathepsin B 活性增强。相反，CA-074 直接抑制了 cathepsin B 的降解，导致其在溶酶体内积聚并随后被激活。这些机制凸显了溶酶体环境中对柔凝蛋白酶 B 激活的复杂控制。

肽类激活剂（如 GB111-NH2）可模仿内源性底物，诱导 cathepsin B 发生构象变化并促进其催化活性。这种方法强调了底物识别在调节 cathepsin B 功能中的重要性。NSC 405020 和 SID 26681509 等小分子通过影响信号传导途径，采取了一种间接的方法。NSC 405020 可调节 mTOR 信号，增加自噬，从而增加 cathepsin B 的表达。而 SID 26681509 则通过调节 NF-κB 通路来增强酪蛋白酶 B 的活性，从而导致转录上调。氯化铵和康霉素 A 通过改变溶酶体的 pH 值间接激活了 cathepsin B，提供了一个不同的视角。这些化合物能稳定 cathepsin B，防止其自动降解，确保酶的持续活性。二肽腈和 LY364947 分别通过可逆性抑制 cathepsin B 和抑制 TGF-β 信号通路，为 cathepsin B 调节剂的多样性做出了贡献。