caspase-8 抑制因子

常见的半胱氨酸蛋白酶-8抑制剂包括但不限于甘氨酰-苯丙氨酰-β-萘酰胺（CAS 21438-66-4）、半胱氨酸蛋白酶-3抑制剂（CAS 210344-95-9）、半胱氨酸蛋白酶-8抑制剂II（CAS 210344-98-2）、Z-DEVD-FMK（CAS 210344-95-9）和半胱氨酸蛋白酶-3抑制剂III（CAS 28557-）。CAS 210344-98-2，Z-DEVD-FMK；CAS 210344-95-9，Caspase-3抑制剂III；CAS 285570-60-7。

Caspase-8抑制剂是一类小分子，专门针对caspase-8的酶活性，后者是一种关键的蛋白酶，参与细胞凋亡的调节，而细胞凋亡是细胞程序性死亡的重要过程。Caspase-8也称为FLICE（FADD样IL-1β转化酶），是一种半胱氨酸蛋白酶，通过外源性死亡受体介导的途径在细胞凋亡的启动中发挥核心作用。这些抑制剂旨在通过干扰半胱氨酸蛋白酶-8的蛋白水解功能来调节其活性，最终影响细胞存活和死亡之间的复杂平衡。从机理上讲，半胱氨酸蛋白酶-8抑制剂通过多种机制来阻止半胱氨酸蛋白酶-8的酶活性。一种常见的方法是抑制剂与酶的活性位点不可逆地结合，通常会共价修饰关键的催化残基，如半胱氨酸。这种相互作用会破坏半胱氨酸蛋白酶-8的蛋白水解活性，阻止其与下游底物结合，有效减弱凋亡信号。

另一种策略是干扰死亡诱导信号复合物（DISC）的形成，这是一种多蛋白复合物，通过与死亡受体结合来招募和激活半胱氨酸蛋白酶-8。通过干扰DISC的组装，这些抑制剂可以阻止caspase-8的激活以及随后凋亡信号的传播。Caspase-8抑制剂是破解复杂凋亡途径和探索细胞命运调控分子基础的重要工具。它们对caspase-8的特异性使其有别于更广泛的caspase抑制剂，使研究人员能够专门针对由caspase-8激活介导的外源性凋亡途径。这些抑制剂能够调节半胱天冬酶-8的活性，有助于人们更深入地了解细胞凋亡调控、细胞存活以及各种信号通路之间复杂的相互作用，这些信号通路控制着细胞对不同刺激的反应。