Caspase-12抑制剂是一类专门设计用于调节caspase-12活性的微小分子。Caspase-12是一种主要与内质网(ER)应激诱导的细胞凋亡相关的酶。Caspase家族是一组半胱氨酸蛋白酶,在细胞死亡过程的调控中起着至关重要的作用。其中,caspase-12因其在ER应激反应中的作用而显得尤为突出。当内质网中积累错误折叠的蛋白质时,caspase-12被激活,触发细胞凋亡。Caspase-12抑制剂通过与酶的活性位点相互作用,阻止其蛋白水解活性及其后续的凋亡信号通路。
Caspase-12抑制剂的化学结构各异,但它们通常具有一些共同特征,使其能够有效地结合到酶的活性位点。这些抑制剂通常具有与caspase-12活性位点内特定氨基酸残基相互作用的官能团,从而促进强有力且选择性的结合。这些抑制剂的目标是竞争性地占据活性位点,取代底物并阻止导致细胞凋亡的酶切事件。一些抑制剂在设计时考虑了特异性,仅针对caspase-12,而不干扰其他caspase家族成员的活性。Caspase-12抑制剂的合理设计涉及计算建模、构效关系研究和化学合成,以优化结合亲和力和选择性。
总之,caspase-12抑制剂是一类旨在调节caspase-12酶活性的化学物质,在ER应激诱导的细胞凋亡中起着关键作用。这些抑制剂经过战略性设计,与caspase-12的活性位点相互作用,破坏其蛋白水解功能并干扰凋亡信号通路。这些抑制剂的开发需要仔细考虑酶的活性位点结构和化学性质,旨在实现强效且选择性的抑制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | ¥835.00 | 256 | |
它通过与酶的活性位点不可逆结合而发挥作用。 | ||||||
Caspase-1 Inhibitor II | 178603-78-6 | sc-300323 sc-300323A | 5 mg 25 mg | ¥2877.00 ¥13809.00 | 7 | |
虽然最初是作为一种 caspase-1 抑制剂开发的,但据报道它也能抑制 caspase-12。 | ||||||
ALLM (Calpain Inhibitor) | 136632-32-1 | sc-201268 sc-201268A | 5 mg 25 mg | ¥1579.00 ¥4287.00 | 23 | |
虽然它主要是一种钙蛋白酶抑制剂,但在某些情况下也能间接抑制 caspase-12 的活性。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
在某些疾病模型中,氯喹被研究用于抑制 caspase-12 的活化和随后的细胞死亡。 |